具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102964326B

    公开(公告)日:2015-11-18

    申请号:CN201210440137.X

    申请日:2012-11-06

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物,结构如式I。本发明化合物的制备,主要采用Pechmann反应形成香豆素环,再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中,结合活性最高达到54.57nM;对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM;对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM,活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物,表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用,有广阔的应用价值。

    一种关节融合器
    22.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103720527A

    公开(公告)日:2014-04-16

    申请号:CN201410038103.7

    申请日:2014-01-26

    CPC classification number: A61F2/44 A61F2002/30001

    Abstract: 本发明公开了一种关节融合器,包括托块和锁紧螺钉,所述托块为一楔形块,所述托块上设置有一个或多个融合孔,所述锁紧螺钉用于固定所述托块。本发明的托块上设置融合孔,可方便置入松质骨或供植入部位相邻的骨质长入,从而实现骨与植入物的融合,一次手术实现固定和融合,而且采用楔形块结构,使得松质骨受压应力,利于融合。

    氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101747411B

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN200810227525.3

    申请日:2008-11-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-Trp-Trp-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。

    一种数字图像中的水印嵌入和提取方法

    公开(公告)号:CN101866478B

    公开(公告)日:2012-03-07

    申请号:CN201010215767.8

    申请日:2010-06-22

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种数字图像中的水印嵌入和提取方法,属于信息隐藏和图像隐写技术领域。本发明的水印嵌入方法为:首先对原始数字图像进行降噪,得到降噪后的图像;然后将待嵌入的二进制水印与原始数字图像的像素值进行匹配,最后根据对应的降噪图像的像素值改变原始图像的像素值,实现水印嵌入。本发明的水印提取方法为:根据获取的水印图像的像素值,顺次提取最低有效位,获得水印信息。与现有技术相比,本发明可以使每点像素值改变后水印图像的噪声更小,从而可以更好的抵抗隐写分析。

    一种互联网新颖词监测方法

    公开(公告)号:CN101645066B

    公开(公告)日:2011-08-24

    申请号:CN200810117821.8

    申请日:2008-08-05

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王超 梁循

    Abstract: 本发明公开了一种互联网新颖词监测方法,属于互联网信息挖掘领域。本发明方法包括下列步骤:根据目标信息源集合,获得其中各个首页及其内部链接所指向的各级下级页面中当日的所有文章;对各个文章作分词处理,并为各个文章中的每个词语赋予权重,以权重最大的前a个词语作为该文章的备选新颖词,并以该备选新颖词同时成为多个文章的备选新颖词时的文章数作为该词当天的频率freq;根据各个备选新颖词在b天内的freq记录计算各个备选新颖词的新颖系数n;根据新颖系数n确定新颖度θ,当某个备选新颖词的新颖度大于新颖度阈值θt时,即认为该词语是当天的新颖词。本发明方法可以有效地发现当天的新颖词汇,指导互联网新信息发现和监管的实践。

    一种数字图像中的水印嵌入和提取方法

    公开(公告)号:CN101866478A

    公开(公告)日:2010-10-20

    申请号:CN201010215767.8

    申请日:2010-06-22

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种数字图像中的水印嵌入和提取方法,属于信息隐藏和图像隐写技术领域。本发明的水印嵌入方法为:首先对原始数字图像进行降噪,得到降噪后的图像;然后将待嵌入的二进制水印与原始数字图像的像素值进行匹配,最后根据对应的降噪图像的像素值改变原始图像的像素值,实现水印嵌入。本发明的水印提取方法为:根据获取的水印图像的像素值,顺次提取最低有效位,获得水印信息。与现有技术相比,本发明可以使每点像素值改变后水印图像的噪声更小,从而可以更好的抵抗隐写分析。

    氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101747411A

    公开(公告)日:2010-06-23

    申请号:CN200810227525.3

    申请日:2008-11-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-TrP-TrP-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。

    一种互联网新颖词监测方法

    公开(公告)号:CN101645066A

    公开(公告)日:2010-02-10

    申请号:CN200810117821.8

    申请日:2008-08-05

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王超 梁循

    Abstract: 本发明公开了一种互联网新颖词监测方法,属于互联网信息挖掘领域。本发明方法包括下列步骤:根据目标信息源集合,获得其中各个首页及其内部链接所指向的各级下级页面中当日的所有文章;对各个文章作分词处理,并为各个文章中的每个词语赋予权重,以权重最大的前a个词语作为该文章的备选新颖词,并以该备选新颖词同时成为多个文章的备选新颖词时的文章数作为该词当天的频率freq;根据各个备选新颖词在b天内的freq记录计算各个备选新颖词的新颖系数n;根据新颖系数n确定新颖度θ,当某个备选新颖词的新颖度大于新颖度阈值θ t 时,即认为该词语是当天的新颖词。本发明方法可以有效地发现当天的新颖词汇,指导互联网新信息发现和监管的实践。

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