公开(公告)号：CN113087693B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202110389606.9

申请日：2021-04-12

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院成都生物研究所

Inventor： 肖伟烈 ,  王飞 ,  李一明 ,  周宗元 ,  曹碧云 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  张兴杰

IPC: C07D317/68 ,  C07D495/04 ,  A61P31/18 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4188

Abstract: 本发明涉及含氮联芳环类化合物、制备方法和应用，即以化合物为有效成分组成的药物组合物，制备方法，以及该类化合物在抗肝癌中的应用。本发明合成的一系列结构新颖的含氮联芳环类化合物，通过调节TRBP诱导miRNA的生成，并表现出良好的抗肝癌作用，该类小分子对肝癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，个别化合物甚至比依诺沙星更具疗效，在此之前尚未有类似结构具有此作用，具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN110746387B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201911158677.7

申请日：2019-11-22

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  张兴杰 ,  程彬 ,  毕德文 ,  秦华炎

IPC: C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种克罗烷型二萜衍生物、制备方法及其抗炎药物或炎症反应抑制剂，本申请中的克罗烷型二萜衍生物以全缘叶紫珠茎叶为原料提取得到，可用于抗炎药物或炎症反应抑制剂，可以直接使用，也可以药物组合物的形式口服或注射，具有普适性。

公开(公告)号：CN114870025A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210471178.9

申请日：2022-04-28

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  唐鹏 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  李一明 ,  毕德文 ,  程彬 ,  倪冬暄 ,  武学文 ,  梁新新 ,  王梦如

IPC: A61K47/59 ,  A61K47/69 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K33/30 ,  A61P9/14 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明涉及纳米药物技术领域，提供了一种响应缓释型聚多巴胺‑Zn‑天然多酚配位纳米药物及其制备方法。本发明首先将天然多酚药物、多巴胺和锌离子配位，然后进行配位前体分子自组装以及多巴胺聚合，形成响应缓释型聚多巴胺‑Zn‑天然多酚配位纳米药物。本发明依次通过配位键、π‑π堆积、聚合物网络空间位阻实现对天然多酚药物的高强度包载，当处于弱酸病理条件下时，纳米药物内配位键与π‑π堆积结合力弱化而聚多巴胺网络仍然存在，天然多酚药物逃逸的阈值下降但并未完全消失，从而实现天然多酚药物的响应缓释，更契合天然药物在慢性疾病治疗中的递送需求。本发明所述方法操作简便，反应温和，普适性强且能显著增强天然多酚药物的稳定性。

公开(公告)号：CN111084885B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201911293664.0

申请日：2019-12-16

Applicant: 云南中医药大学 ,  云南大学 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 王睿睿 ,  肖伟烈 ,  孙汉董 ,  李玉叶 ,  董荣静 ,  李晓莉 ,  张路梅 ,  张兴杰 ,  李晓宁 ,  张芮菡 ,  李俊 ,  苏刘艳 ,  秦华炎

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/513 ,  A61K31/137 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/365 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4375 ,  A61K36/232 ,  A61K36/21 ,  A61K36/515 ,  A61K31/09 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了木脂素类活性分子SWL‑1与抗真菌药物组成的抗真菌药物组合物。通过实验证明，滇产五味子来源的化合物木脂素类活性分子SWL‑1联合抗真菌药物具有显著抑制白色念珠菌、马尔尼菲篮状菌、隐球菌和糠皮马拉色菌的作用。SWL‑1具有逆转真菌对抗真菌药物耐药性的作用，使得抗真菌药物对耐药株敏感性恢复。SWL‑1联合氟康唑用药对真菌感染具有抑制作用。本发明提供的应用具有很好的药用价值与应用前景。

公开(公告)号：CN111303136B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202010279417.1

申请日：2020-04-10

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 肖伟烈 ,  李一明 ,  郑永唐 ,  罗荣华 ,  何严萍 ,  杨柳萌 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  张芮菡

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506

Abstract: 本申请公开了一种6‑(1,3‑苯并二氧基‑5‑(甲)基)‑取代尿嘧啶衍生物、合成方法、应用、药物，具有结构通式如式I：其中，n＝0或1；R1选自C1～C3的烷基；R2选自烯丙基、具有式(1)所示结构式的基团或具有式(2)所示结构式的基团中任意一种；以S‑DABO类化合物和二苯胺酯类化合物SPJ‑L‑5为先导，基于药效团拼接和分子杂合的药物分子设计策略，将SPJ‑L‑5的核心药效团1,3‑苯并二氧基引入S‑DABO类化合物嘧啶环的C‑6位，同时保留C‑2位的优选基团，以开发广谱高效，价格适中的优良抗HIV药物候选物。

公开(公告)号：CN108299526A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810200651.3

申请日：2018-03-12

Applicant: 云南大学 ,  深圳大学

Inventor： 肖伟烈 ,  陈玮琳 ,  普德兵 ,  张兴杰 ,  张芮菡

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/08 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体地说滨蓟黄苷的制备方法及其用途，取干燥粉碎的大蓟、小蓟、思茅豆腐柴、相思子的茎叶或种子，用丙酮水溶液浸提取，过滤滤液用正丁醇萃取4次，再依次通过正向硅胶柱层析、MCI树脂除色素、甲醇水溶液洗脱，静置将析出的黄酮用甲醇反复润洗，再次析出沉淀为滨蓟黄苷。滨蓟黄苷制备治疗免疫性疾病药物。本发明利用了思茅豆腐柴发挥抗炎作用的药效成分，为其民间临床应用提供了科学依据，使滨蓟黄苷可作为一个天然的免疫抑制剂，具有无成瘾性和毒副作用、服用量较小的特点。

公开(公告)号：CN118546097A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410673371.X

申请日：2024-05-28

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  倪冬暄 ,  梁斌 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  周宏元 ,  王丽薇 ,  王海榕

IPC: C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 一种4,6‑二芳基‑2‑取代嘧啶胍类化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，该化合物结构新颖，对于组蛋白去甲基化酶具有一定的抑制作用，属于一种新型的抑制剂结构类型。此外该化合物的制备方法简单，易于操作，对于设备要求不高，适合后期进行大规模的工业化生产使用。该化合物进行结构修饰及深入的药理学研究，在制备组蛋白去甲基化酶抑制剂中有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN118271275A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410388347.1

申请日：2024-04-01

Applicant: 云南大学 ,  华南理工大学 ,  昆明医科大学

Inventor： 肖伟烈 ,  涂文超 ,  刘美凤 ,  郑昌博 ,  黄勇祥 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC: C07D319/14 ,  C07D493/06 ,  A61K31/357 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请公开了具有抑制寨卡病毒活性的二聚鸡脚参素A～E及taxodascens J的制备方法及其应用，聚鸡脚参素A结构式为下式(1)；二聚鸡脚参素B结构式为下式(2)；二聚鸡脚参素C结构式为下式(3)；二聚鸡脚参素D结构式为下式(4)；二聚鸡脚参素E结构式为下式(5)；taxodascens J结构式为下式(6)；#imgabs0#二聚鸡脚参素A～E(1‑5)及taxodascens J(6)在100μM浓度下，对寨卡病毒的抑制率均小于50％，且化合物5和化合物6对寨卡病毒的抑制率明显优于阳性对照利巴韦林。化合物5和化合物6可有效地抑制毒寨卡病毒的包膜E蛋白(结构性蛋白)和NS5蛋白(非结构蛋白，调控病毒RNA基因组的合成)的表达，因此抑制寨卡病毒的吸附、侵入和组装，从而阻断寨卡病毒的复制和免疫逃逸。上述鸡脚参素A–E及taxodascens J二聚体二萜化合物可用作寨卡病毒抑制剂，用于制备抗寨卡病毒的药物或产品。

公开(公告)号：CN117886787A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311569684.2

申请日：2023-11-23

Applicant: 云南云科特色植物提取实验室有限公司 ,  云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  许耀军 ,  王飞飞 ,  王祖定 ,  马骁 ,  张晶晶 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  郭振宇

IPC: C07D307/93 ,  A23L33/105 ,  C07D493/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P17/10 ,  A61P25/16 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00 ,  A61Q17/04

Abstract: 本发明公开了一种从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物，所述倍半萜类化合物为化合物1和化合物2中的至少一种，所述化合物1的分子式为C20H24O4，结构式如式1所示；化合物2的分子式为C20H24O5，结构式如式2所示。本发明还公开了上述的从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物的应用，化合物1和化合物2具有抑制炎症小体活化、阻断细胞焦亡的效果，可用于制备抑制炎症小体活化和/或阻断细胞焦亡的产品中，也可用于制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的产品中。

公开(公告)号：CN113880820A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111320170.4

申请日：2021-11-09

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  汪伟光 ,  梁新新 ,  高路 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  赵莹欣 ,  李晓莉

IPC: C07D407/04 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P31/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，提供了丁烯内酯衍生物及其应用以及一种药物组合物。本发明提供的丁烯内酯衍生物同时具有抗病毒和抗炎作用，能够用于制备抗病毒药物和抗炎药物，尤其是在治疗新冠肺炎的药物方面具有广阔的应用前景。实施例结果表明，本发明提供的丁烯内酯衍生物对SARS‑CoV‑2Mpro具有抑制活性，说明其具有抗新冠病毒的作用，且本发明提供的丁烯内酯衍生物能够抑制NLRP3炎症小体的激活，从而阻断巨噬细胞焦亡，说明其具有抗炎作用。