公开(公告)号：CN115466225A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202210981124.7

申请日：2022-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  孙吉娜 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/545 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/76 ,  C07D209/40 ,  C07C229/18 ,  C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07D403/04 ,  C07D239/94 ,  A61K31/513 ,  A61K31/277 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/517 ,  C07K5/078 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了通式I所示的一种新化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4、R4’A环等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物的制备方法，并且还涉及该类化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、各种比例混合物在内的立体异构体的用途，特别是在制备抗病毒类药物中的用途。

公开(公告)号：CN115448924A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202211058832.X

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  中国科学院新疆理化技术研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN115028631A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202110244969.3

申请日：2021-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  裴渊 ,  杨亚玺 ,  杜道海 ,  蒋华良 ,  乔刚

IPC: C07D471/22 ,  C07D491/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/22 ,  C07D487/20 ,  C07D487/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519

Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物(包括氘取代)，包含其的药物组合物及其用途。根据本公开的部分化合物的分子活性和细胞活性显著高于阳性对照化合物EED226，可用于制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：CN108570059B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201810186215.5

申请日：2018-03-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  罗成 ,  邵敬伟 ,  朱孔凯 ,  张元元 ,  丁宏 ,  蒋华良

IPC: C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有PRMT5抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的精氨酸甲基转移酶5抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶5活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN113861178A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202110729288.6

申请日：2021-06-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  谢岑 ,  刘雅萌 ,  胡树雷 ,  李翠娜 ,  高峰 ,  王康龙 ,  汪勇 ,  钟先春 ,  石俞强 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61K31/498 ,  C07F9/6558 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为S1P受体激动剂的用途。本发明所涉及的噁二唑类化合物可用于治疗S1P受体激动相关疾病。

公开(公告)号：CN109641908B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN112142817B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010591384.4

申请日：2020-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄成钢 ,  李扬 ,  蒋华良 ,  谢阳 ,  郭飞 ,  田小亭 ,  陆伊虹 ,  陈明苍 ,  郭子琼 ,  李志雄 ,  孙兆林 ,  郑明月

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开了通式I所示的一种化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物以及包括其各种比例混合物在内的立体异构体以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R7a、R7b、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、X1、X2、X3、X4等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物的制备方法，并且还涉及该类化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、各种比例混合物在内的立体异构体的用途，特别是在制备用于防护、处理、治疗或减轻抑郁症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110240603B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910177246.9

申请日：2019-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  李建 ,  李静雅 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。

公开(公告)号：CN113289018A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC: A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113244211A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。