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公开(公告)号：CN109843890B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201880002779.7
申请日：2018-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN110156787A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201810150520.9
申请日：2018-02-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/529 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，包含其的药物组合物及其用途。该类化合物可用于制备用于治疗由PRC2介导的疾病或病症的药物。
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公开(公告)号：CN110156787B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201810150520.9
申请日：2018-02-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/529 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，包含其的药物组合物及其用途。该类化合物可用于制备用于治疗由PRC2介导的疾病或病症的药物。
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公开(公告)号：CN109843890A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201880002779.7
申请日：2018-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN115028631A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110244969.3
申请日：2021-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D471/22 , C07D491/16 , C07D487/16 , C07D491/22 , C07D487/20 , C07D487/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/55 , A61K31/519
Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物(包括氘取代)，包含其的药物组合物及其用途。根据本公开的部分化合物的分子活性和细胞活性显著高于阳性对照化合物EED226，可用于制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109575013A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201711408714.6
申请日：2017-12-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN119064523A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310649967.1
申请日：2023-06-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法。本发明的筛选方法包括如下的操作步骤：1.按照先按行合并再按列合并的方式混合化合物库中的部分化合物；2.回收苗头化合物；3.回溯“苗头化合物”位置。本申请还提供了基于薄层色谱来验证苗头化合物对于蛋白酶的酶活反应进程影响的方法，以及基于薄层色谱来验证苗头化合物对蛋白同小分子底物或多肽结合影响的方法。本发明的方法具有高效快捷，经济成本低，实验操作技术门槛低的特点。
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公开(公告)号：CN105078983A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2-EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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公开(公告)号：CN119462974A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411071897.7
申请日：2024-08-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院 , 云南大学
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。
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公开(公告)号：CN105078983B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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