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公开(公告)号：CN119707936A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202510205828.9
申请日：2025-02-25
Applicant: 中南大学
IPC: C07D403/04 , A61P13/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种2,4‑二取代‑5‑氟嘧啶衍生物的盐的制备方法，包括以下步骤：化合物VI在反应溶剂中，在盐酸存在的条件下，经过脱保护基、成盐反应，制得化合物I；其中，化合物VI的制备方法包括以下步骤：化合物V在盐酸溶液中发生成盐反应，制得化合物VI；反应完全后，进行后处理，所述后处理包括：加入反溶剂，在一定温度下进行析晶。本发明提供了一种高收率、高纯度、成本较低和操作简便的2,4‑二取代‑5‑氟嘧啶衍生物的盐的制备方法。本发明通过对多个制备步骤的优化，提高目标化合物的收率和纯度，制备的成品能够达到原料药的一般标准要求。
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公开(公告)号：CN117903128A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211272362.7
申请日：2022-10-18
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P43/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一类ASK1/PDK1双靶向抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯及他们的光学异构体。本发明所述化合物可作为靶向ASK1和PDK1的抑制剂，用于治疗和/或预防ASK1/PDK1双靶向介导的纤维化疾病相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物为如通式Ⅰ所示的化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物，#imgabs0#其中，R1为#imgabs1#R12选自C3‑C8环烷基、甲基、乙基、C3‑C8直链或支链烷基；R13选自甲基、乙基或丙基；R2为环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
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公开(公告)号：CN113274389B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110777599.X
申请日：2021-07-09
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/4412 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种氟非尼酮在制备治疗急性肺损伤药物中的应用，所述急性肺损伤为脂多糖和/或盐酸引起的急性肺损伤，所述氟非尼酮针对人体的给药剂量为64.1mg/kg/day。氟非尼酮可以降低脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠死亡率、减轻肺部炎性细胞浸润程度、减少肺泡灌洗液中的炎症因子水平和蛋白浓度；同时，氟非尼酮还可以降低盐酸诱导的急性肺损伤小鼠肺泡灌洗液中的炎症因子、趋化因子水平和总蛋白浓度。总的来说，氟非尼酮(即1‑(3‑氟苯基)‑5‑甲基‑2(1H)吡啶酮)制备的药物对急性肺损伤具有缓解作用，可以作为急性肺损伤的新型候选治疗药物。
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公开(公告)号：CN112999227B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202010748184.5
申请日：2020-07-30
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: A61K31/496 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61K9/06
Abstract: 本发明属于药物小分子技术领域，具体公开了一种含有全新的二‑(苯并咪唑)‑1,2,3‑三唑衍生物的药物制剂。本发明研究发现，得益于所述的全新结构的活性成分，可使所述的药物在炎症性皮肤病方面具有优异的药效、较低的毒副作用。
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公开(公告)号：CN112999227A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010748184.5
申请日：2020-07-30
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: A61K31/496 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61K9/06
Abstract: 本发明属于药物小分子技术领域，具体公开了一种含有全新的二‑(苯并咪唑)‑1,2,3‑三唑衍生物的药物制剂。本发明研究发现，得益于所述的全新结构的活性成分，可使所述的药物在炎症性皮肤病方面具有优异的药效、较低的毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111323606A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN202010181575.3
申请日：2020-03-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明提供了一种利用色素蛋白的氧化损伤检测抗氧化剂抗氧化效力的方法，属于抗氧化剂抗氧化效力测定技术领域。对色素蛋白进行全波长扫描得出蛋白特征吸收峰；在含有色素蛋白和自由基的体系中分别加入阳性抗氧化剂和待测抗氧化剂，根据色素蛋白在特征吸收峰处的吸光值变化利用抗氧化能力公式计算出待测抗氧化剂相当于阳性抗氧化剂的抗氧化当量。本发明可用于评估抗氧化剂对生物大分子的保护作用，进而评估抗氧化剂的抗氧化效力，准确度更高，更接近于生理的真实水平。
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公开(公告)号：CN110845485A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911213790.0
申请日：2019-12-02
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D405/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示：为含有杂环的连接基团，杂环含有至少一个N原子。该蛋白降解靶向嵌合体将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接，通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶，将活化的泛素转移至靶标蛋白上，实现了对其选择性泛素化，最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解，在用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN110305125A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910492351.1
申请日：2019-06-06
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种5-嘧啶-6-氧-吡唑并吡啶类衍生物及其药学上可用的盐及其制备方法和应用，所述5-嘧啶-6-氧-吡唑并吡啶类衍生物的化学结构式(II)如下式所示：上述衍生物及其药学上可用的盐通过激活sGC-cGMP通路来阻断TGF-β/ERK信号通路，从而发挥其抗纤维化作用。因此，可作为一种新型sGC激动剂，通过上调cGMP水平，发挥抗纤维化和抗组织重构作用，成为肺纤维化疾病药物治疗的新策略。
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公开(公告)号：CN120058647A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510176270.6
申请日：2025-02-18
Applicant: 中南大学
IPC: C07D307/20 , C07D413/12 , C07C255/56 , C07C43/23 , C07D213/74 , C07C217/80 , C07D295/116 , C07C279/22 , C07C275/38 , A61P9/04 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及二苯甲烷衍生物及其制备方法和应用。所述二苯甲烷衍生物为式I所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐：其中，X为CH2；Y选自：‑NH‑、‑CO‑、‑NHCONH‑、本发明的二苯甲烷衍生物性质稳定、易于保存，制备容易，具有良好的可实现性。用于制备抗心脏保护药物(心力衰竭和心肌肥厚)具有突出的体内外药效且具有良好的安全性。
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![5-[1,2,4-噁二唑]-6-氧-吡唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用](/CN/2024/1/245/images/202411227958.jpg)
公开(公告)号：CN119285629A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411227958.4
申请日：2024-09-03
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , A61P9/12 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用所述5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其在药学上可用的盐，其通式如式(Ⅱ)所示：#imgabs0#其中，取代基的定义见说明书。本发明的5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其药学上可用的盐具有抑制Hsp110‑STAT3相互作用，从而下调p‑STAT3及c‑Myc水平，抑制肺动脉内皮细胞增殖、迁移和凋亡抵抗；降低肺动脉压力、改善肺血管重构程度，进而发挥抗肺动脉高压的作用。
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