公开(公告)号：CN113456636A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110777586.2

申请日：2021-07-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 彭张哲 ,  陶立坚 ,  阳惠湘 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  孟婕

IPC: A61K31/4412 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用，氟非尼酮作为原料用于制备急性肝损伤药物，或药物中包括氟非尼酮组分。本发明发现氟非尼酮具有治疗急性肝损伤的特性，因此本发明氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用，为急性肝损伤的治疗提供了新的药物，具有较好的市场价值和临床应用前景。

公开(公告)号：CN113274389A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110777599.X

申请日：2021-07-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 孟婕 ,  彭张哲 ,  陶立坚 ,  胡高云 ,  李乾斌

IPC: A61K31/4412 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种氟非尼酮在制备治疗急性肺损伤药物中的应用，所述急性肺损伤为脂多糖和/或盐酸引起的急性肺损伤，所述氟非尼酮针对人体的给药剂量为64.1mg/kg/day。氟非尼酮可以降低脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠死亡率、减轻肺部炎性细胞浸润程度、减少肺泡灌洗液中的炎症因子水平和蛋白浓度；同时，氟非尼酮还可以降低盐酸诱导的急性肺损伤小鼠肺泡灌洗液中的炎症因子、趋化因子水平和总蛋白浓度。总的来说，氟非尼酮(即1‑(3‑氟苯基)‑5‑甲基‑2(1H)吡啶酮)制备的药物对急性肺损伤具有缓解作用，可以作为急性肺损伤的新型候选治疗药物。

公开(公告)号：CN110898058A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911213777.5

申请日：2019-12-02

Applicant: 湖南普瑞玛药物研究中心有限公司 ,  中南大学

Inventor： 姜德建 ,  李乾斌 ,  胡高云 ,  邓龙 ,  刘学武 ,  夏伟

IPC: A61K31/437 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了吡唑[3,4-b]并吡啶类化合物在制备抗肺纤维化药物中的应用。本发明中吡唑[3,4-b]并吡啶类化合物对博莱霉素诱导的肺纤维化具有明显的预防治疗作用，可用于制备抗肺纤维化的药物。

公开(公告)号：CN116514779A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310456800.3

申请日：2023-04-25

Applicant: 中南大学

Inventor： 李乾斌 ,  胡高云 ,  陈卓 ,  陶立坚 ,  彭张哲

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了2，4‑二取代‑5‑氟嘧啶类衍生物，其结构通式如式I所示：其中，R1和R2分别独立选自：R4选自：本发明还公开了所述化合物的制备方法和它们在制备抗肾间质纤维化药物中的用途。

公开(公告)号：CN115611867A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211387962.8

申请日：2020-05-07

Applicant: 中南大学

Inventor： 陈卓 ,  胡高云 ,  李乾斌

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，本发明还涉及它们的制备方法以及相关的医药用途。为实现上述目的，本发明提出一种(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，结构通式如式(I)所示：与现有技术相比，本发明的目标化合物的肿瘤抑制活性较apcin大为增强，在多个肿瘤细胞株中均显示出良好抑制作用；且有较好的微管聚集抑制作用，为寻找针对APC通路和微管抑制双功能癌症治疗方法开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN111606891B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202010377518.2

申请日：2020-05-07

Applicant: 中南大学

Inventor： 陈卓 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  黄攀

IPC: C07D403/12 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，本发明还涉及它们的制备方法以及相关的医药用途。为实现上述目的，本发明提出一种(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，结构通式如式(I‑III)所示：与现有技术相比，本发明的目标化合物的肿瘤抑制活性较apcin大为增强，在多个肿瘤细胞株中均显示出良好抑制作用；且有较好的微管聚集抑制作用，为寻找针对APC通路和微管抑制双功能癌症治疗方法开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN110642849B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201910948605.6

申请日：2019-10-08

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 龙菁 ,  陈翔 ,  彭聪 ,  周哲 ,  王媛 ,  李乾斌 ,  胡高云 ,  唱祺

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示：L为至少含有N和O其中一种杂原子的连接基团，将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接，通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶，将活化的泛素转移至靶标蛋白上，实现了对其选择性泛素化，最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解。本发明的化合物制备方法简单，易于实现，能显著降低CD147蛋白的水平，在用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN110642849A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201910948605.6

申请日：2019-10-08

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 龙菁 ,  陈翔 ,  彭聪 ,  周哲 ,  王媛 ,  李乾斌 ,  胡高云 ,  唱祺

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示：L为至少含有N和O其中一种杂原子的连接基团，将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接，通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶，将活化的泛素转移至靶标蛋白上，实现了对其选择性泛素化，最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解。本发明的化合物制备方法简单，易于实现，能显著降低CD147蛋白的水平，在用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN108558876A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810520915.3

申请日：2018-05-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 李乾斌 ,  胡高云 ,  陈卓 ,  蒋晓丁

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡唑[3,4-b]并吡啶类衍生物及其制备方法和应用，所述吡唑[3,4-b]并吡啶类衍生物的化学结构式(I)如图所示。该类化合物具有抗肿瘤活性，可应用在抗肿瘤药物的制备中。

公开(公告)号：CN108283639A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201810414387.3

申请日：2018-05-03

Applicant: 中南大学

Inventor： 彭张哲 ,  孟婕 ,  李乾斌 ,  胡高云 ,  陶立坚

IPC: A61K31/4412 ,  A61P13/12

CPC classification number: A61K31/4412

Abstract: 本发明公开了氟非尼酮在制备治疗急性肾损伤药物的新用途。