一种制备手性1,3-二胺的方法

    公开(公告)号:CN105294517B

    公开(公告)日:2017-02-08

    申请号:CN201410307113.6

    申请日:2014-06-30

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性1,3-二胺的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性1,3-二胺。与现有技术相比,本发明采用甲基芳基砜作为起始原料,通过与手性亚胺发生双次的加成反应,得到手性1,3-二胺。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1,3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1,3-二胺,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物,比如六氢嘧啶,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    一种制备手性α-氟-β-氨基酸衍生物的方法

    公开(公告)号:CN105566179A

    公开(公告)日:2016-05-11

    申请号:CN201410541972.1

    申请日:2014-10-14

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性α-氟-β-氨基酸衍生物的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、氟乙酸烷基酯以及碱在-90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α-氟-β-氨基酸。与现有技术相比,本发明采用氟乙酸烷基酯作为起始原料,通过与手性亚胺发生加成反应,得到手性α-氟-β-氨基酸。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氟-β-氨基酸光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氟-β-氨基酸,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    一种噻二唑化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN103980268A

    公开(公告)日:2014-08-13

    申请号:CN201410177538.X

    申请日:2014-04-29

    CPC classification number: C07D417/06

    Abstract: 本发明涉及噻二唑化合物及其合成方法,醇类化合物与氢氧化钠、二硫化碳合成烷氧基磺原酸钠,烷氧基磺原酸钠与水合肼合烷氧基硫代羰基肼,再与2-氯代乙酰氯合成N’-烷氧基硫代羰基-N-2-氯代乙酰肼;生成的酰肼类化合物在浓硫酸的作用下环合合成2-烷氧基-5-氯甲基-1,3,4-噻二唑,再与4,5-二氯-3(2H)哒嗪酮反应,生成的中间体在碱性试剂催化下与脂肪胺或环状脂肪胺或丙硫醇发生取代反应合成双酰肼类衍生物。与现有技术相比,本发明工艺流程简单,适用范围广泛,适合用在卫生害虫如苍蝇、蚊子、跳蚤等以及农业害虫如稻水相甲、甜菜夜蛾、小菜蛾、粘虫等防治上,是一类具有应用前景的杀虫剂。

    一种制备抗氧化活性板蓝根多糖的方法

    公开(公告)号:CN103848919A

    公开(公告)日:2014-06-11

    申请号:CN201210509446.8

    申请日:2012-12-03

    Abstract: 本发明涉及一种制备抗氧化活性板蓝根多糖的方法,将板蓝根单味制剂(板蓝根茶、板蓝根颗粒)生产中得到的醇沉物复溶,离心去除不溶物,收集上清液,酶法去除蛋白,透析去除小分子,再加乙醇二次沉淀,沉淀物依次用无水乙醇、丙酮洗涤后真空干燥,得到具有抗氧化活性的板蓝根多糖。与现有技术相比,本发明提高了板蓝根药材的综合利用率,制备得到的板蓝根多糖具有较好的清除DPPH自由基的活性,因此抗氧化活性较高,有良好的应用前景。

    一种硝基胍类化合物及其制备与应用

    公开(公告)号:CN110903227A

    公开(公告)日:2020-03-24

    申请号:CN201911250590.2

    申请日:2019-12-09

    Abstract: 本发明涉及一种硝基胍类化合物及其制备与应用,该硝基胍类化合物为具有通式(I)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药: 其中,R1为C1~C8饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基或取代吡啶甲基中的一种;R2为C1~C8饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基或取代吡啶基中的一种。与现有技术相比,本发明的硝基胍类化合物对镰刀菌、赤霉菌、茄匐柄霉菌、疫霉菌、瓜果腐霉、灰霉菌、核盘菌、立枯丝核菌等农业上的真菌病害具有较好的防效,可用作潜在的植物杀菌剂使用。

    一种制备手性α‑氟‑β‑氨基酸衍生物的方法

    公开(公告)号:CN105566179B

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201410541972.1

    申请日:2014-10-14

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟‑β‑氨基酸衍生物的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、氟乙酸烷基酯以及碱在‑90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。与现有技术相比,本发明采用氟乙酸烷基酯作为起始原料,通过与手性亚胺发生加成反应,得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α‑氟‑β‑氨基酸光学纯度高。本发明制备得到的手性α‑氟‑β‑氨基酸,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

    一种制备手性1,3-二胺的方法

    公开(公告)号:CN105294517A

    公开(公告)日:2016-02-03

    申请号:CN201410307113.6

    申请日:2014-06-30

    Abstract: 本发明涉及一种制备手性1,3-二胺的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比,本发明采用甲基芳基砜作为起始原料,通过与手性亚胺发生双次的加成反应,得到手性1,3-二胺。这种方法简洁高效,普适性高。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1,3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1,3-二胺,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物,比如六氢嘧啶,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

Patent Agency Ranking