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公开(公告)号：CN103694157B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201310655907.7
申请日：2013-12-06
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D203/24 , C07D203/02
Abstract: 本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，制备用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
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公开(公告)号：CN103694157A
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201310655907.7
申请日：2013-12-06
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D203/24 , C07D203/02
CPC classification number: C07D203/24 , C07D203/02 , C07D401/04 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，制备用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
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公开(公告)号：CN105294517B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201410307113.6
申请日：2014-06-30
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C303/40 , C07C309/03 , C07D239/04 , C07D213/71 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种制备手性1,3-二胺的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性1,3-二胺。与现有技术相比，本发明采用甲基芳基砜作为起始原料，通过与手性亚胺发生双次的加成反应，得到手性1,3-二胺。这种方法简洁高效，普适性高。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1,3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1,3-二胺，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如六氢嘧啶，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
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公开(公告)号：CN105294517A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410307113.6
申请日：2014-06-30
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C303/40 , C07C309/03 , C07D239/04 , C07D213/71 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种制备手性1，3-二胺的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明采用甲基芳基砜作为起始原料，通过与手性亚胺发生双次的加成反应，得到手性1，3-二胺。这种方法简洁高效，普适性高。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1，3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1，3-二胺，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如六氢嘧啶，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
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