公开(公告)号：CN106146448B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610552834.2

申请日：2016-07-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  李祥 ,  尚华奇 ,  陈翔宇 ,  任新锋

IPC: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，在有机溶剂中，手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比，本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效，普适性强。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和，方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮，为一种潜在的活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

公开(公告)号：CN105566179B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201410541972.1

申请日：2014-10-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  黄海吉 ,  尚华奇 ,  李洪森 ,  任新锋

IPC: C07C313/06

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟‑β‑氨基酸衍生物的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、氟乙酸烷基酯以及碱在‑90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。与现有技术相比，本发明采用氟乙酸烷基酯作为起始原料，通过与手性亚胺发生加成反应，得到手性α‑氟‑β‑氨基酸。这种方法简洁高效，普适性高。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α‑氟‑β‑氨基酸光学纯度高。本发明制备得到的手性α‑氟‑β‑氨基酸，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

公开(公告)号：CN106146448A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610552834.2

申请日：2016-07-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  李祥 ,  尚华奇 ,  陈翔宇 ,  任新锋

IPC: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C313/06 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，在有机溶剂中，手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比，本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效，普适性强。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和，方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮，为一种潜在的活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

公开(公告)号：CN105566179A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410541972.1

申请日：2014-10-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  黄海吉 ,  尚华奇 ,  李洪森 ,  任新锋

IPC: C07C313/06

Abstract: 本发明涉及一种制备手性α-氟-β-氨基酸衍生物的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、氟乙酸烷基酯以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α-氟-β-氨基酸。与现有技术相比，本发明采用氟乙酸烷基酯作为起始原料，通过与手性亚胺发生加成反应，得到手性α-氟-β-氨基酸。这种方法简洁高效，普适性高。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氟-β-氨基酸光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氟-β-氨基酸，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。