公开(公告)号：CN102850236A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110175233.1

申请日：2011-06-27

Applicant: 国药一心制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  贾志丹 ,  王佳静

IPC: C07C237/40 ,  C07C53/18 ,  C07C59/245 ,  C07C57/145 ,  C07C309/04 ,  C07D213/75 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D235/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C237/48 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D307/87 ,  C07D307/88 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为具有如下化学结构通式的化合物或其盐。

公开(公告)号：CN102775356A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110124632.5

申请日：2011-05-13

Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  蔡王平

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供了一种4-氨基喹唑啉衍生物及其应用，药理试验表明，本发明所述的化合物或其盐，不仅对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞具有较强的诱导分化和抗增殖活性，可以用于治疗癌症及与分化和增殖相关的疾病，尤其对血癌和实体瘤具有优异疗效。动物试验证明，本发明的化合物或其盐，毒性较小。化学结构通式如下：

公开(公告)号：CN117247358A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654387.7

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并二氮杂卓类化合物及其制备方法和应用，苯并二氮杂卓类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并二氮杂卓类化合物结构新颖，可较好地抑制HDAC6\HDAC1，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，动物急性毒性低，作为高效低毒抗肿瘤治疗剂具有开发前景。

公开(公告)号：CN117247336A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654375.4

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07C259/10 ,  C07C275/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的异羟肟酸类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述异羟肟酸类化合物为新型HDAC6酶抑制剂，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有保护作用，对正常细胞毒性低潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN117229229A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210640872.9

申请日：2022-06-08

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D285/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/549

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的苯并噻二嗪类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪类化合物结构新颖，作为组蛋白去乙酰化酶HDAC6和HDAC1抑制剂，可有效抑制K562(人慢性髓系白血病细胞)和NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)增殖，对正常细胞毒性小、潜在心脏风险低，有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN110467597B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201810448448.8

申请日：2018-05-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  肖莹 ,  张子学 ,  张庆伟 ,  王文韬 ,  曾景 ,  郭政

IPC: C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/18 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5‑HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5‑HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN110498789B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201810474248.X

申请日：2018-05-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  谷正松 ,  张庆伟 ,  马志龙 ,  张子学 ,  郭政

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D211/18 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用，所述的芳烷哌啶类衍生物，具有SSRI/5‑HT1A/5‑HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物，动物体内外试验表明，本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低，具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷，以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

公开(公告)号：CN108658897B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201710202352.9

申请日：2017-03-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  姜玲 ,  张子学

IPC: C07D295/32 ,  C07D285/135 ,  C07D213/75 ,  C07D263/48 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一类乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物，作为脑神经保护剂有望克服现有神经保护剂药物存在的活性低或心脏毒性大等缺点。其中所述乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN112209917A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201910612518.3

申请日：2019-07-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王文韬 ,  周爱南 ,  张庆伟 ,  钱浩 ,  吴建威

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

公开(公告)号：CN109651253A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710947481.0

申请日：2017-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  李洋 ,  周超

IPC: C07D231/22 ,  C07D231/34 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D231/22 ,  C07D231/34

Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：。