-
公开(公告)号：CN103476742A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201280013421.7
申请日：2012-03-22
IPC: C07C233/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/24 , C07C231/24 , A61K31/165
CPC classification number: C07C233/22 , A61K9/4866 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好，其制备方法易于放大，在稳定性和溶解度上，更优于现有报道的多数晶型。因此，本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。
-
公开(公告)号：CN102276492B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201010197370.0
申请日：2010-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/18 , C07C231/06 , C07C231/12
CPC classification number: C07C231/06 , C07C231/12 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07C2602/10
Abstract: 本发明涉及制备阿戈美拉汀的中间体化合物及其制备方法技术领域。本发明所说的阿戈美拉汀中间体为下式的化合物A。本发明提供了两种新的中间体化合物，以该新中间体化合物来制备阿戈美拉汀操作简单、可控性好、纯度高，后处理无精馏、柱层析分离等繁琐操作，非常适合应用于工业化生产。同时，本发明的两个新中间体其本身的制备方法简单，收率高，以最常用的7-甲氧基四氢萘酮为起始原料，仅一步反应可得，然后再一步反应就可得到目标产物阿戈美拉汀，大大缩短了现有制备阿戈美拉汀技术的反应步骤，提高了反应收率，革除了传统路线中纯化困难的技术问题，一般收率稳定在70％以上。
-
公开(公告)号：CN102234238A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010165247.0
申请日：2010-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法技术领域。本发明是在有机溶剂中，将式VIII化合物在Raney-Ni与硼氢化物作用下反应得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺。本发明方法解决了现有文献报道中高压和加热反应条件，提供了一种反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求的制备方法；另外，本发明方法所得的产品无副产物，大大减低了产品的纯化难度和减少了后处理步骤，产品收率提高；整个反应操作安全及后处理简单、可控性好、纯度和收率较高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101481321A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200910046782.1
申请日：2009-02-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/18 , C07C231/12
CPC classification number: C07C233/18
Abstract: 本发明涉及阿戈美拉汀的一种复合物及其制备方法。本发明方法得到的阿戈美拉汀卤化氢复合物，溶解性比阿戈美拉汀有显著提高，适合成品药物制剂时的应用需要；且产品稳定性好、纯度高。在制备工艺上也非常简便，无需特殊的操作，即可得到高纯度的产品。
-
公开(公告)号：CN103833827B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210490498.5
申请日：2012-11-27
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。该制备方法包括：方法一、惰性气体下，无水溶剂中，在缩合试剂的作用下，将化合物II与化合物III进行偶合反应即可。此外，还公开了一种如式(I)所示的化合物在制备抑制凝血酶的试剂，或者在制备治疗和/或预防凝血酶介导的和/或与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。本发明还提供了如(I)所示的化合物在制备调制或抑制类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的活性药物中的应用。本发明还公开了一种药物组合物，其包含式(I)所示的化合物和药学可接受的载体。本发明的酰胺类化合物具有优异的抑制凝血酶的活性，适用于制备多种药物制剂。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102234238B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201010165247.0
申请日：2010-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法技术领域。本发明是在有机溶剂中，将式VIII化合物在Raney-Ni与硼氢化物作用下反应得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺。本发明方法解决了现有文献报道中高压和加热反应条件，提供了一种反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求的制备方法；另外，本发明方法所得的产品无副产物，大大减低了产品的纯化难度和减少了后处理步骤，产品收率提高；整个反应操作安全及后处理简单、可控性好、纯度和收率较高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101585779B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN200910047329.2
申请日：2009-03-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/18 , A61K31/165 , A61P5/00 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/20 , A61P25/18
CPC classification number: A61K31/165 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的一种新晶型及其制备方法和应用。阿戈美拉汀的晶型粉末X射线衍射图中，在衍射角度2θ为11.13、11.82、17.49、18.29、19.48、19.72、20.50、21.76、22.54、22.97、24.56、25.36、27.16、31.93度处有主峰。该新的晶型纯度好、晶形稳定且重现性好，在制剂方面具有优势。另外在稳定性和溶解度上更优于现有的几种晶型。
-
公开(公告)号：CN101486665B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN200910046936.7
申请日：2009-03-03
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C235/34 , C07C231/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备阿戈美拉汀的一种中间体化合物的制备方法。本发明通过将(7-甲氧基-1-萘基)乙酸乙酯氨解直接得到阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺，反应收率高，使用的试剂低成本，反应条件也比较温和，操作安全，可控性好。另外，整个反应过程中没有加入高毒性试剂或溶剂，符合环保要求，非常适于工业化的生产应用。
-
公开(公告)号：CN102690210A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070828.0
申请日：2011-03-23
IPC: C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07C233/22 , A61K9/4866 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好，其制备方法易于放大，在稳定性和溶解度上，更优于现有报道的多数晶型。因此，本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。
-
公开(公告)号：CN102690209A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070634.0
申请日：2011-03-23
IPC: C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/24 , C30B29/54
CPC classification number: C07C233/08 , A61K31/165 , C07B2200/13 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀混晶(形式-VIII)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物，其中所述混晶主要含阿戈美拉汀VI晶型。该混晶晶型稳定且重现性好，通过稳定性实验发现在稳定性方面优于VI晶型。因此，本发明的形式-VIII在制剂方面具有优势。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
33
records
(took 0.081 seconds)
