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公开(公告)号：CN102924567A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210405333.3
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/068 , C07D295/182 , C07D211/60 , C07C237/04 , C07C231/12 , A61K38/05 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/165 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103833827A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210490498.5
申请日：2012-11-27
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。该制备方法包括：方法一、惰性气体下，无水溶剂中，在缩合试剂的作用下，将化合物II与化合物III进行偶合反应即可。此外，还公开了一种如式(I)所示的化合物在制备抑制凝血酶的试剂，或者在制备治疗和/或预防凝血酶介导的和/或与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。本发明还提供了如(I)所示的化合物在制备调制或抑制类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的活性药物中的应用。本发明还公开了一种药物组合物，其包含式(I)所示的化合物和药学可接受的载体。本发明的酰胺类化合物具有优异的抑制凝血酶的活性，适用于制备多种药物制剂。
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公开(公告)号：CN102464701A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010535094.4
申请日：2010-11-08
CPC classification number: C07K5/0215 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K38/06 , A61K47/12 , A61K47/38 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/60
Abstract: 本发明公开一种式(I)化合物，其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前体药物：。本发明也公开了式(I)化合物的制备方法，及其在抑制凝血酶方面的应用以及在治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN102464701B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201010535094.4
申请日：2010-11-08
CPC classification number: C07K5/0215 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K38/06 , A61K47/12 , A61K47/38 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/60
Abstract: 本发明公开一种式(I)化合物，其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前体药物：本发明也公开了式(I)化合物的制备方法，及其在抑制凝血酶方面的应用以及在治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN101724016B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN200810201891.1
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/06 , C07C237/04 , A61K38/05 , A61K31/16 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833827B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210490498.5
申请日：2012-11-27
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。该制备方法包括：方法一、惰性气体下，无水溶剂中，在缩合试剂的作用下，将化合物II与化合物III进行偶合反应即可。此外，还公开了一种如式(I)所示的化合物在制备抑制凝血酶的试剂，或者在制备治疗和/或预防凝血酶介导的和/或与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。本发明还提供了如(I)所示的化合物在制备调制或抑制类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的活性药物中的应用。本发明还公开了一种药物组合物，其包含式(I)所示的化合物和药学可接受的载体。本发明的酰胺类化合物具有优异的抑制凝血酶的活性，适用于制备多种药物制剂。
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公开(公告)号：CN102924567B
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210405333.3
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/068 , C07D295/182 , C07D211/60 , C07C237/04 , C07C231/12 , A61K38/05 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/165 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101724016A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201891.1
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/06 , C07C237/04 , A61K38/05 , A61K31/16 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107266451A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610212832.9
申请日：2016-04-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D405/12
CPC classification number: C07D487/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明属于有机合成和药物合成领域，具体而言涉及一种瑞布昔利布中间体的制备方法，本发明的制备方法，是通过先得到2-卤代-7-环戊基-6-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶后，再经三步反应得到瑞布昔利布中间体2-卤代-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺，每一步反应均具有高收率和高纯度，因此整个路线总收率高，明显优于现有技术，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103476743A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201280013429.3
申请日：2012-03-22
IPC: C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/24
CPC classification number: C07C233/08 , A61K31/165 , C07B2200/13 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀混晶(形式-Ⅷ)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物，其中所述混晶主要含阿戈美拉汀Ⅵ晶型。该混晶晶型稳定且重现性好，通过稳定性实验发现在稳定性方面优于Ⅵ晶型。因此，本发明的形式-Ⅷ在制剂方面具有优势。
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