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公开(公告)号：CN103833827A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210490498.5
申请日：2012-11-27
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。该制备方法包括：方法一、惰性气体下，无水溶剂中，在缩合试剂的作用下，将化合物II与化合物III进行偶合反应即可。此外，还公开了一种如式(I)所示的化合物在制备抑制凝血酶的试剂，或者在制备治疗和/或预防凝血酶介导的和/或与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。本发明还提供了如(I)所示的化合物在制备调制或抑制类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的活性药物中的应用。本发明还公开了一种药物组合物，其包含式(I)所示的化合物和药学可接受的载体。本发明的酰胺类化合物具有优异的抑制凝血酶的活性，适用于制备多种药物制剂。
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公开(公告)号：CN102464701A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010535094.4
申请日：2010-11-08
CPC classification number: C07K5/0215 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K38/06 , A61K47/12 , A61K47/38 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/60
Abstract: 本发明公开一种式(I)化合物，其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前体药物：。本发明也公开了式(I)化合物的制备方法，及其在抑制凝血酶方面的应用以及在治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN102924567A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210405333.3
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/068 , C07D295/182 , C07D211/60 , C07C237/04 , C07C231/12 , A61K38/05 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/165 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103833827B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210490498.5
申请日：2012-11-27
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。该制备方法包括：方法一、惰性气体下，无水溶剂中，在缩合试剂的作用下，将化合物II与化合物III进行偶合反应即可。此外，还公开了一种如式(I)所示的化合物在制备抑制凝血酶的试剂，或者在制备治疗和/或预防凝血酶介导的和/或与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。本发明还提供了如(I)所示的化合物在制备调制或抑制类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的活性药物中的应用。本发明还公开了一种药物组合物，其包含式(I)所示的化合物和药学可接受的载体。本发明的酰胺类化合物具有优异的抑制凝血酶的活性，适用于制备多种药物制剂。
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公开(公告)号：CN102924567B
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210405333.3
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/068 , C07D295/182 , C07D211/60 , C07C237/04 , C07C231/12 , A61K38/05 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/165 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101724016A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201891.1
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/06 , C07C237/04 , A61K38/05 , A61K31/16 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102464701B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201010535094.4
申请日：2010-11-08
CPC classification number: C07K5/0215 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K38/06 , A61K47/12 , A61K47/38 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/60
Abstract: 本发明公开一种式(I)化合物，其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前体药物：本发明也公开了式(I)化合物的制备方法，及其在抑制凝血酶方面的应用以及在治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN101724016B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN200810201891.1
申请日：2008-10-28
IPC: C07K5/06 , C07C237/04 , A61K38/05 , A61K31/16 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的一类新颖的肽化合物，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、衍生物、异构体、晶型及药学可接受的前体药物。本发明也公开了上述式(I)化合物的制备方法。本发明还公开了所述的肽化合物在制备治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104230887B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310242565.6
申请日：2013-06-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及达比加群酯的现有中间体加成盐及其制备方法技术领域。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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公开(公告)号：CN106946846A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710153249.X
申请日：2013-06-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/32 , C07C309/29
Abstract: 本发明涉及达比加群酯新中间体及其制备方法。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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