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公开(公告)号：CN106478453B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510551986.6
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/12 , C07C327/30 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：虚线Cy表示不稠合苯环或稠合苯环；R1、R2独立地选自氢、卤素、苯基、苄基、苄氧基、C1‑C3的烷基或C1‑C3的烷氧基；R3选自氢、甲基；X选自O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN106478447A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510552009.8
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/16 , C07C231/02 , C07C69/712 , C07C67/08 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用，具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基；X选自NH或O；n1为0或1；n2为0或1；R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN106146335A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510171141.4
申请日：2015-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/24 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C231/14 , C07C69/712 , C07C67/14 , A61K31/216 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种芳氧苯酸类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自羟基、甲氧基、乙氧基或氨基，R2选自氢、卤素、硝基、羧基、甲氧基或甲基，X选自N或O，n1为0或1，n2为0或1。此外，式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN102850364B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103254110B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210036869.2
申请日：2012-02-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN105037380A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510176694.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法，包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037379A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510174231.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明公开的药物组合物，其包含通式I所示鬼臼毒素衍生物以及药学上可接受的赋形剂。本发明还公开了通式I所示的鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN102755327B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201110113018.9
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了积雪草酸或其盐的应用及其注射混悬剂和其制备方法。该应用为积雪草酸或其盐在制备预防或治疗体腔粘连药物中的应用。该积雪草酸或其盐的注射混悬剂，其配方包括0.5％～10％积雪草酸或其盐、0.1％～1％助悬剂、0.01％～0.1％润湿剂、0.0％～5％防腐剂和补足余量100％的注射用水，百分比为各成分占注射混悬剂总量的质量百分比。本发明的积雪草酸或其盐的注射混悬剂能够有效的预防或治疗体腔包括胸腔、腹腔、胸腹腔或关节腔的粘连，伤口愈合良好。
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公开(公告)号：CN104277002A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310273032.4
申请日：2013-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/56 , C07D403/12 , A61K31/416 , A61K31/454 , A61P9/10 , C07D207/325 , A61K31/4035
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D231/56 , C07D207/325 , C07D403/12
Abstract: 本发明公开了甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，缩合剂和催化剂存在的条件下，将化合物13与化合物14进行缩合反应，得到如式1所示的化合物。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗由S-腺苷同型半胱氨酸水解酶引起的疾病的药物中的应用。本发明的甘氨酰胺衍生物对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶具有良好的抑制作用，毒副作用小，可以用于制备预防和/或治疗高同型半胱氨酸血症的药物，具有良好的市场开发前景。
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