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公开(公告)号：CN101910110A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880123972.2
申请日：2008-01-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C211/27 , C07C69/06 , C07C271/44 , A61K31/27 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了N-甲基乙基氨甲酸-3-[(S)-1-(甲基-[(S)-1-苯基乙基]胺基)乙基]苯酯(即式(II)化合物)及其制备方法，本发明还提供了中间体(S)-1-(3-甲氧基苯基)-N-甲基-N-[(S)-1-苯基乙基]乙胺和3-[(S)-1-(甲基-[(S)-1-苯基乙基]胺基)乙基]苯酚，以及采用式(II)化合物制备用于治疗阿尔茨海默病药物的利凡斯的明的方法。
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公开(公告)号：CN101311168B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200710040937.1
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种获得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸酯(式I)的方法，将4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物，在一定的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地，本发明还提供了获得高纯度4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II)的方法，从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酯提供了保证。式I化合物中的R选自1-6个碳原子的烷基。 式1
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公开(公告)号：CN101619065A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040202.3
申请日：2008-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R 1 为-NHCH 3 、-NHC 3 H 7 、iso-NHC 3 H 7 、-NHC 4 H 9 、-NHCH 2 Ph、(见右下式)R 2 、R 3 和R 4 独自的为H、-NHSO 2 CH 3 、-OCH 3 或-NO 2 。本发明还公开了上述化合物的制备方法，含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有有效的抗室性早搏、短阵室速、室速和室颤的活性，可较好的抗心律失常。
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公开(公告)号：CN101468990A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173691.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、－CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。
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公开(公告)号：CN100494180C
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200710181294.2
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101311169A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710040938.6
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2－丙基咪唑－4，5－二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。
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公开(公告)号：CN100422156C
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200710181295.7
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN1939891A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200510030292.4
申请日：2005-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/08
Abstract: 一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4－甲氧基－α－甲基－N－(1－苯基)－苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90％以上，制备方法易实现规模生产。
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公开(公告)号：CN1232667A
公开(公告)日：1999-10-27
申请号：CN98110794.X
申请日：1998-04-21
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
Abstract: 本发明涉及一种血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利制剂,以酰托普利为主药,加不同的辅料、其他药物分别制成针剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、膜剂、缓释片、缓释胶囊、复方酰托普利片和胶囊,透皮制剂和栓剂等多种剂型后,借不同的给药途径用药,可满足临床治疗的需要和受病人的欢迎。
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公开(公告)号：CN1021044C
公开(公告)日：1993-06-02
申请号：CN89108856.3
申请日：1989-11-24
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D207/16
Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40%。
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