公开(公告)号：CN1778802A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200410097283.2

申请日：2004-11-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海克隆生物高技术有限公司

Inventor： 叶文润 ,  罗杰 ,  张道林 ,  邓杰 ,  周永春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00 ,  C07D239/00 ,  C07D209/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供叶酸拮抗剂N－[4－[2－(2－氨基－4，7－二氢－4－氧代－1H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酰基]－L－谷氨酸二钠盐(培美曲塞二钠)的一种新水合物晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN103130673B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201110381749.1

申请日：2011-11-28

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 左小勇 ,  付李 ,  郑勇 ,  张耀春 ,  叶文润 ,  罗杰

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/24

Abstract: 本发明公开了一种抗抑郁药物阿戈美拉汀型晶体Ⅰ的制备方法，该方法包括将阿戈美拉汀溶于至少一种亲水性有机溶剂中，在搅拌下滴入至少一种亲水性有机溶剂、至少一种非水溶性溶剂和冰水混合体系中，滴加完毕后，再加入至少一种低极性有机溶剂，分离出结晶。本发明制备的阿戈美拉汀Ⅰ型晶体其质量优良、重现性好，适合大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN102838602B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201110167901.6

申请日：2011-06-21

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 林蒙 ,  罗杰 ,  冯浩 ,  朱正勇 ,  叶文润

IPC: C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种培美曲塞或其二钠盐的氧化杂质化合物，即培美曲塞氧化物A及其二钠盐化物和美曲塞氧化物B及其二钠盐，以及它们的制备和在培美曲塞二钠质量控制中的用途。

公开(公告)号：CN102050755B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN200910191253.0

申请日：2009-10-29

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 林蒙 ,  罗君来 ,  罗斌 ,  蒋勇 ,  罗杰 ,  叶文润 ,  樊斌

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/24 ,  A61K31/165 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P15/00 ,  A61P37/02 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及阿戈美拉汀三种新晶型及其制备方法，具体涉及的阿戈美拉汀晶型A、B、C它们的制备方法，和含有这三种新晶型的药物组合物，以及这三种新晶型在用于制造适用于治疗中枢神经系统疾病药物中的应用。这三种晶型稳定，易于制备和有利于制剂的制造。

公开(公告)号：CN104098573A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310122869.9

申请日：2013-04-10

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 林蒙 ,  蔡中文 ,  张检 ,  冯浩 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC: C07D487/04 ,  C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种培美曲塞盐及其制备方法，和培美曲塞盐的用途，所述培美曲塞盐为培美曲塞的二钾盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐，所述培美曲塞盐的用途是用于治疗各种癌症，如间皮瘤、肺癌等。

公开(公告)号：CN103360325A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210081953.6

申请日：2012-03-26

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 周兴国 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  蔡中文 ,  何伟

IPC: C07D239/94

Abstract: 本发明具体涉及一种盐酸厄洛替尼晶型A的新的制备方法，该方法包括将厄洛替尼游离碱单体和有机溶剂进行混合，然后滴加非醚类氯化氢溶液或氯化氢水溶液，在低温条件下反应制得盐酸厄洛替尼晶型A。该方法不受季节温度的变化而影响工业化生产，操作简便，安全性非常好，稳定性高，重现性好，更适用于盐酸厄洛替尼工业化生产。

公开(公告)号：CN103012545A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110286938.0

申请日：2011-09-26

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 何伟 ,  万娟 ,  张伟 ,  罗杰 ,  张道林 ,  叶文润 ,  付晓泰 ,  蔡中文

IPC: C07J71/00 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明涉及糖皮质激素类药物环索奈德的杂质化合物（(11β,16α)-16,17-[[(R)-环已基亚甲基]双(氧)]-11-羟基-21-(2-甲基-1-羰基丙氧基)-1,5-环孕甾-3-烯-2,20-二酮）及其制备方法，以及该杂质化合物在环索奈德质量控制中作为参照品的用途。

公开(公告)号：CN101684121B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN200810070345.9

申请日：2008-09-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 罗杰 ,  林蒙 ,  朱正勇 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  秦咏梅 ,  邓杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供了叶酸拮抗剂N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(培美曲塞二酸)的新晶型及其制备方法。该新晶型制备方法简单、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101429173B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200710092963.9

申请日：2007-11-09

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 叶文润 ,  梁柱 ,  颜伟伟 ,  孙化富 ,  罗杰

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/60

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4-氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4-苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102108081A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200910250986.7

申请日：2009-12-25

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 谢峰 ,  黄博 ,  姜芳 ,  石瑞娜 ,  邓杰 ,  罗杰 ,  叶文润

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种抗精神分裂症药物伊潘立酮的新晶型及其制备方法。伊潘立酮(Iloperidone)是抗精神病药物，化学名是1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧苯基]乙基酮，本发明的新晶型具有纯度高和稳定性好的特点。