公开(公告)号：CN101429173A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710092963.9

申请日：2007-11-09

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 叶文润 ,  梁柱 ,  颜伟伟 ,  孙化富 ,  罗杰

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/60

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4－氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4－苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。

公开(公告)号：CN1962612A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200610095231.0

申请日：2006-11-23

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 颜伟伟 ,  张道林 ,  罗杰

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/42 ,  A61K31/197 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明涉及(S)－(+)－3－氨甲基－5－甲基己酸(Pregabalin，普瑞巴林)的晶体。另外，本发明还涉及普瑞巴林晶体在治疗癫痫、神经性疼痛以及广泛性焦虑等神经系统疾病中的应用，该结晶形态的普瑞巴林与非结晶形态和其他形态的普瑞巴林相比，具有稳定性好，适合大规模生产，有利于制剂过程中的操作，产品质量可控等有优点；该晶型的普瑞巴林使用Cu－Ka辐射，以2θ角度和晶面间距(d值)表示的X－射线粉末衍射在约9.6(2)、12.4(7.1)、18.5(4.8)、20.0(4.4)和23.4(3.8)有特征峰。

公开(公告)号：CN101429173B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200710092963.9

申请日：2007-11-09

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 叶文润 ,  梁柱 ,  颜伟伟 ,  孙化富 ,  罗杰

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/60

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4-氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4-苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。