公开(公告)号：CN104098573A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310122869.9

申请日：2013-04-10

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 林蒙 ,  蔡中文 ,  张检 ,  冯浩 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC: C07D487/04 ,  C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种培美曲塞盐及其制备方法，和培美曲塞盐的用途，所述培美曲塞盐为培美曲塞的二钾盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐，所述培美曲塞盐的用途是用于治疗各种癌症，如间皮瘤、肺癌等。

公开(公告)号：CN103360325A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210081953.6

申请日：2012-03-26

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 周兴国 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  蔡中文 ,  何伟

IPC: C07D239/94

Abstract: 本发明具体涉及一种盐酸厄洛替尼晶型A的新的制备方法，该方法包括将厄洛替尼游离碱单体和有机溶剂进行混合，然后滴加非醚类氯化氢溶液或氯化氢水溶液，在低温条件下反应制得盐酸厄洛替尼晶型A。该方法不受季节温度的变化而影响工业化生产，操作简便，安全性非常好，稳定性高，重现性好，更适用于盐酸厄洛替尼工业化生产。

公开(公告)号：CN103145569A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110372715.6

申请日：2011-11-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邹益品 ,  吴科 ,  罗杰 ,  蔡中文

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/10 ,  A61K31/138 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及一种治疗男性早泄药物盐酸达泊西汀的晶型B及其制备方法，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2θ值为9.2°、14.7°、16.2°、16.9°、18.0°、21.8°、23.2°、24.9°、27.1°的位置对应有特征衍射峰。

公开(公告)号：CN103012545A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110286938.0

申请日：2011-09-26

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 何伟 ,  万娟 ,  张伟 ,  罗杰 ,  张道林 ,  叶文润 ,  付晓泰 ,  蔡中文

IPC: C07J71/00 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明涉及糖皮质激素类药物环索奈德的杂质化合物（(11β,16α)-16,17-[[(R)-环已基亚甲基]双(氧)]-11-羟基-21-(2-甲基-1-羰基丙氧基)-1,5-环孕甾-3-烯-2,20-二酮）及其制备方法，以及该杂质化合物在环索奈德质量控制中作为参照品的用途。

公开(公告)号：CN103373931A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210127561.9

申请日：2012-04-27

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邹益品 ,  吴科 ,  易中宏 ,  蔡中文 ,  叶文润

IPC: C07C215/28 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10

Abstract: 本发明涉及一种达泊西汀及其中间体的工业化制备方法，该方法以3-氨基-3-苯基丙醇为起始原料，经甲基化、缩合、成盐反应即得，该方法克服了现有技术的不足，且原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104557567A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310480067.5

申请日：2013-10-15

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 蔡中文 ,  邹益品 ,  韩公超 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC: C07C211/38 ,  C07C209/62 ,  C07C231/08 ,  C07C233/06

Abstract: 本发明公开一种盐酸美金刚的制备方法，其特征在于：本发明的方法以1-溴-3,5-二甲基金刚烷（式IV）为起始原料，与乙酰胺进行胺化反应，得关键中间体1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷（式III），式III化合物在无机碱和正丁醇的混合体系中醇解，脱去乙酰基得美金刚，美金刚在一种酮类溶剂中经盐酸处理得盐酸美金刚。本发明的方法克服了现有技术的不足，其优点在于：原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103360455A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210087020.8

申请日：2012-03-29

Applicant: 重庆康乐制药有限公司 ,  重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 蔡中文 ,  杨继斌 ,  樊斌 ,  龚大勇 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  杨忠鑫 ,  查正华

IPC: C07J11/00

Abstract: 本发明公开了5α-雄甾-2-烯-17-酮的一种工业化制备方法，该方法以表雄酮对甲苯磺酸酯溶解于单甲基吡啶类溶剂在一定温度范围内发生β-消除反应脱去对甲苯磺酸酯得到5α-雄甾-2-烯-17-酮。本发明原料简单易得，操作简便，最终所得产品无3,4-双键异构化杂质，生产安全，收率高，三废污染少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103130658A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110372271.6

申请日：2011-11-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邹益品 ,  吴科 ,  罗杰 ,  蔡中文 ,  叶文润 ,  樊斌

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/10 ,  A61K31/138 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及一种治疗男性早泄药物盐酸达泊西汀的晶型A及其制备方法，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2θ值约为8.9°、14.4°、15.1°、16.3°、16.6°、18.9°、20.7°、22.7°、23.8°、25.3°、29.0°、29.5°的位置对应有特征衍射峰，该新晶型具有纯度高、稳定性好等特点。

公开(公告)号：CN103373931B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201210127561.9

申请日：2012-04-27

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 邹益品 ,  吴科 ,  易中宏 ,  蔡中文 ,  叶文润

IPC: C07C215/28 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10

Abstract: 本发明涉及一种达泊西汀及其中间体的工业化制备方法，该方法以3-氨基-3-苯基丙醇为起始原料，经甲基化、缩合、成盐反应即得，该方法克服了现有技术的不足，且原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103570796A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201210256383.X

申请日：2012-07-24

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 杨胜喜 ,  刘启万 ,  蔡中文 ,  易中红 ,  叶文润

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种度他雄胺Ⅰ型晶的制备方法。该方法包括将无定形的度他雄胺分散在乙酸乙酯溶剂中，保温搅拌后降温析晶，制备得到度他雄胺的Ⅰ型晶。此方法操作方便、安全性好、稳定性高、重现性好、收率高，节约了成本，更适用于度他雄胺的工业化生产。