公开(公告)号：CN101684121B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN200810070345.9

申请日：2008-09-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 罗杰 ,  林蒙 ,  朱正勇 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  秦咏梅 ,  邓杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供了叶酸拮抗剂N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(培美曲塞二酸)的新晶型及其制备方法。该新晶型制备方法简单、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101172966B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN200710078367.5

申请日：2007-04-06

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 秦咏梅 ,  朱昌肃 ,  邓国辉 ,  张志跃

IPC: C07D215/227

Abstract: 本发明属于化学领域，具体涉及一种阿立哌唑(aripiprazole)微晶的制备方法，包括将阿立派唑粗品与乙醇或乙醇和非醇类溶剂的混合溶剂混合，加热回流至阿立哌唑完全溶解，加入低温水，迅速降温析出结晶物，过滤，在30～130℃下，减压干燥1～20小时即得。所得的晶型的粒径范围为100～10μm，平均粒径为35μm或更小。本方法所得的微晶适合制备口服固体制剂如片剂，以改善其生物利用度。

公开(公告)号：CN101684121A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810070345.9

申请日：2008-09-22

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 罗杰 ,  林蒙 ,  朱正勇 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  秦咏梅 ,  邓杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供了叶酸拮抗剂N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(培美曲塞二酸)的新晶型及其制备方法。该新晶型制备方法简单、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101172966A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710078367.5

申请日：2007-04-06

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 秦咏梅 ,  朱昌肃 ,  邓国辉 ,  张志跃

IPC: C07D215/227

Abstract: 本发明属于化学领域，具体涉及一种阿立哌唑(aripiprazole)微晶的制备方法，包括将阿立派唑粗品与乙醇或乙醇和非醇类溶剂的混合溶剂混合，加热回流至阿立哌唑完全溶解，加入低温水，迅速降温析出结晶物，过滤，在30～130℃下，减压干燥1～20小时即得。所得的晶型的粒径范围为100～10μm，平均粒径为35μm或更小。本方法所得的微晶适合制备口服固体制剂如片剂，以改善其生物利用度。

公开(公告)号：CN101417998B

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN200710092879.7

申请日：2007-10-24

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 罗杰 ,  林蒙 ,  林波 ,  叶文润 ,  秦咏梅 ,  邓杰

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了培美曲塞盐，特别是培美曲塞钠盐，尤其是培美曲塞二钠的一种新纯化方法，该方法通过盐析操作来实现，是使培美曲塞盐从包含培美曲塞盐、另一种或多种水溶性盐的水溶液或水与混溶于水的一种或多种有机溶剂的混合溶液中析晶出来。该盐析纯化方法可在常温范围进行，可以不涉及有机溶剂，而且操作简便、精制效果优异，利于实现工业化。

公开(公告)号：CN101417998A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200710092879.7

申请日：2007-10-24

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司

Inventor： 罗杰 ,  林蒙 ,  林波 ,  叶文润 ,  秦咏梅 ,  邓杰

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了培美曲塞盐，特别是培美曲塞钠盐，尤其是培美曲塞二钠的一种新纯化方法，该方法通过盐析操作来实现，是使培美曲塞盐从包含培美曲塞盐、另一种或多种水溶性盐的水溶液或水与混溶于水的一种或多种有机溶剂的混合溶液中析晶出来。该盐析纯化方法可在常温范围进行，可以不涉及有机溶剂，而且操作简便、精制效果优异，利于实现工业化。

公开(公告)号：CN1896063A

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200610054342.7

申请日：2006-06-02

Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

Inventor： 秦咏梅 ,  朱昌肃 ,  邓国辉 ,  朱正勇

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及阿立哌唑的一种新晶型及其制备方法。该晶型的特征在于：其粉末X－衍射图谱(cuKα源，α＝1.54056)2θ在以下值左右有特征峰：10.0，15.6，18.5，20.8，22.3和23.3；差示热量扫描约在120.7℃和152.3℃处有吸热峰(升温速率：10℃/min)。晶型在高熔点更具稳定性，有利于其制剂的工业化生产和长期储存。