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公开(公告)号：CN113476402A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110757758.X
申请日：2021-07-05
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/62 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多西他赛（DTX）胶束纳米药物及其制备方法与应用。将聚合物溶于低聚乙二醇，得到聚合物母液；将DTX溶于低聚乙二醇，得到DTX母液；再混合聚合物母液与DTX母液，得到DTX、聚合物、低聚乙二醇的混合溶液；将DTX、聚合物、低聚乙二醇的混合溶液与缓冲液混合，得到DTX胶束纳米药物。本发明装载化疗药制备的纳米药物和自由药相比，能增加自由疏水药物的溶解度，增加药物的循环时间，改变药物的生物分布，减少正常组织的富集等，在细胞内DTX能快速释放，具有长血液循环时间和高肿瘤富集量和深肿瘤穿透度，实现了对前列腺癌的靶向治疗和高效抑制。
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公开(公告)号：CN113368053A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110626584.3
申请日：2021-06-04
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种装载溶瘤肽的聚合物囊泡及其与免疫佐剂、抗体的联合药物与应用。将聚合物溶液与溶瘤肽溶液混合，然后透析，得到装载溶瘤肽的聚合物囊泡；将聚合物溶液与免疫佐剂溶液混合，然后透析，得到装载免疫佐剂的聚合物囊泡。本发明的联合药物系统给药方法能够有效靶向肿瘤处并重塑肿瘤微环境，在增加肿瘤浸润T细胞的同时降低发挥免疫抑制作用的Treg，从而显著地增加了IL‑6,TNF‑α和IFN‑γ的含量，并且增加了脾脏中的TCM和TEM含量，从而实现了强效而长期的免疫记忆。本发明的系统给药方法能够明显地拓宽溶瘤肽和CpG ODNs的使用窗口，为无法瘤内注射的肿瘤或是转移性浸润的肿瘤提供了一种新的治疗方案。
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公开(公告)号：CN110317281B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201910551216.X
申请日：2019-06-24
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了透明质酸‑g‑叶酸两亲性聚合物及其应用，主链为亲水性透明质酸、侧链为疏水性的叶酸，可高效稳定负载小分子抗癌药物，延长药物的血液循环时间；在肿瘤部位的富集量高，达到12.0%ID/g，到达肿瘤组织后，双重靶向纳米药物与肿瘤细胞表面紧密结合并通过受体介导的内吞作用有效进入肿瘤细胞内，然后在肿瘤细胞内实现药物快速释放，从而产生高效治疗作用。本发明聚合物生物相容性和可降解性好，方便排出体外；克服了药物运载效率低、肿瘤部位富集量少、细胞内吞效率低、细胞内释放慢等不足；而且本方法制备简单，原料来源丰富，所得纳米药物具有优异的冻干再分散性能，有利于大规模生产和应用。
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公开(公告)号：CN113244175A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110561582.0
申请日：2021-05-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种免疫囊泡美登素偶联物及其制备方法与应用，由两亲性聚合物、美登素、抗体制备；具体的，将官能团化两亲性嵌段聚合物与两亲性嵌段聚合物组装、自发交联的同时通过巯基‑硫硫交换反应偶联美登素，然后与单抗反应，制备免疫囊泡美登素偶联物。美登素具有广谱的抗肿瘤活性，适用于实体瘤和恶性血液肿瘤，然而由于其毒性极强，治疗窗口较窄，无法单独使用，本发明技术方案的出现为强效药DM1的使用提供了可能性。实验结果发现，本发明免疫囊泡美登素偶联物在高剂量下，小鼠可较好耐受，全部存活，有效扩大了毒性分子DM1的治疗窗口。
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公开(公告)号：CN107337653B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201710529848.7
申请日：2017-07-02
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/44 , A61K9/107 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/69 , A61K49/04 , A61P35/00 , C08G69/14 , C08G69/16
Abstract: 本发明公开了一种含碘聚氨基酸生物可降解聚合物及其应用。所述NCA单体含有碘官能团，不影响开环聚合，因此上述NCA单体可开环聚合得到聚氨基酸，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的NCA单体开环聚合得到的聚氨基酸可组装成聚合物胶束和聚合物囊泡，这即可用于药物的包载和靶向递送，又可用作CT的造影剂。
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公开(公告)号：CN108186571B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810137029.2
申请日：2018-02-09
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种可逆交联不对称囊泡在制备治疗急性白血病药物中的应用，运用改进的纳米囊泡载体装载细胞内起作用的蛋白质，实现对全身肿瘤细胞的靶向递送，并在肿瘤细胞内快速释放药物，达到高效低毒治疗肿瘤的目标。结果说明HA‑RCP‑GrB在人急性髓性白血病AML‑2皮下瘤模型中具有高效抗肿瘤效率、低毒副作用，显著提高了模型小鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN110229323A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910472613.8
申请日：2019-05-31
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/333 , C08G65/337 , A61K9/127 , A61K45/00 , A61K47/34 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了还原敏感可逆交联的具有不对称膜结构的聚合物囊泡及其在制备治疗肝癌药物中的应用。囊泡高效装载蛋白药物用于小鼠原位肝癌的靶向治疗。合成的三嵌段聚合物和偶联肿瘤靶向多肽的聚合物混合后能自组装并装载蛋白药物，形成载蛋白药物的膜交联囊泡。这种双硫交联具有还原敏感解交联的特性，既能保持循环稳定又能在细胞内还原环境中解交联快速释放药物。
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公开(公告)号：CN105859990B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610234759.5
申请日：2016-04-14
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08F8/34 , A61K9/127 , A61K47/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种侧链含硫辛酰基的聚合物、其制备方法及由其制备的聚合物囊泡及其应用。侧链含硫辛酰基的聚合物通过RAFT聚合和酯化反应得到，其分子量分布较窄、分子量和LA取代度可控具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的肺癌靶向的还原敏感可逆交联的聚合物囊泡纳米药物支持体内稳定长循环，但在肺癌组织高富集并高效进入细胞，在细胞内快速解交联、释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了皮下和原位肺癌的生长而不造成毒副作用。
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公开(公告)号：CN105860057B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610307256.6
申请日：2016-05-10
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于疏水功能性小分子‑亲水聚氨基酸的生物可降解聚合物及其制备方法和应用。首先制备疏水功能性引发剂，然后引发NCA单体开环聚合，得到基于功能性分子和聚多肽的两亲性表面活性剂，其可乳化聚（乳酸‑羟基乙酸）（PLGA）、聚乳酸（PLA）、聚（ε‑己内酯）（PCL）材料，得到聚合物纳米粒子，且乳化剂也作为成份构建在纳米粒子表面，其末端的活性氨基，可进一步与带羧基的靶向分子通过化学键和，来进一步提高纳米粒子的稳定性，并引入靶向分子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105542141A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610078843.2
申请日：2015-02-13
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G64/266 , A61K47/34 , A61K49/0442 , A61L27/18 , A61L27/58 , C08G63/64 , C08G64/183 , C08G64/305 , C08G2230/00
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双碘功能基团的生物可降解共聚物及其应用，其含有含双碘环碳酸酯单体单元。所述环碳酸酯单体含有碘官能团，不影响开环聚合，因此上述环碳酸酯单体可开环聚合得到生物可降解共聚物，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物可组装成纳米粒子作为药物载体、生物组织支架或者CT造影剂。
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