一种制备β-羰基砜的方法
    11.
    发明授权

    公开(公告)号:CN110818600B

    公开(公告)日:2021-07-09

    申请号:CN201911207676.7

    申请日:2019-11-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备β‑羰基砜的方法。以α‑羰基重氮化合物和芳基亚磺酸钠为反应底物,以廉价的硝酸银为最优催化剂,1,10‑菲啰啉为配体,过硫酸钾为氧化剂,在乙腈与水的混合溶剂中经过偶联反应得到β‑羰基砜化合物。与现有技术相比较,本发明方法具有以下优点:反应底物范围广,反应时间短,反应产率比较高,反应条件温和等优点。本发明使用无毒无害的试剂为反应原料,对环境没有危害,符合当代绿色化学发展的要求。反应后处理比较简单,便于分离提纯。此外,该反应能够实现克级规模合成,为实际应用奠定基础。

    重氮化合物和α-Br酮类化合物为原料在制备草酸酯中的应用

    公开(公告)号:CN112694398A

    公开(公告)日:2021-04-23

    申请号:CN202110070980.2

    申请日:2018-07-31

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了重氮化合物和α‑Br酮类化合物为原料在制备草酸酯中的应用,以重氮化合物和α‑Br酮类化合物为反应底物,以O2为氧源和氧化剂,以可见光为能量来源,以有机染料为光催化剂,在有机溶剂中,经自由基历程得到草酸酯。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更绿色环保、经济、底物普适性更广、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,光催化剂用量少,后处理简便。同时,本发明使用的反应物、光催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和可持续发展的要求和方向,适于合成传统方法难以合成的不对称取代的草酸酯。

    一种制备1,4-二氢噁嗪的方法

    公开(公告)号:CN109705052B

    公开(公告)日:2020-12-08

    申请号:CN201910075276.9

    申请日:2019-01-25

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法,以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物,以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂,以NaHCO3为碱,在有机溶剂中,通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用,商品化药物的一步官能团化更易进行。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的1,4‑二氢噁嗪类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备β-羰基砜的方法
    15.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110818600A

    公开(公告)日:2020-02-21

    申请号:CN201911207676.7

    申请日:2019-11-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备β-羰基砜的方法。以α-羰基重氮化合物和芳基亚磺酸钠为反应底物,以廉价的硝酸银为最优催化剂,1,10-菲啰啉为配体,过硫酸钾为氧化剂,在乙腈与水的混合溶剂中经过偶联反应得到β-羰基砜化合物。与现有技术相比较,本发明方法具有以下优点:反应底物范围广,反应时间短,反应产率比较高,反应条件温和等优点。本发明使用无毒无害的试剂为反应原料,对环境没有危害,符合当代绿色化学发展的要求。反应后处理比较简单,便于分离提纯。此外,该反应能够实现克级规模合成,为实际应用奠定基础。

    多取代吡唑及其制备方法
    16.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110256349A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910330955.6

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

    重氮化合物和α-Br酮类化合物为原料在制备草酸酯中的应用

    公开(公告)号:CN112694398B

    公开(公告)日:2022-04-26

    申请号:CN202110070980.2

    申请日:2018-07-31

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了重氮化合物和α‑Br酮类化合物为原料在制备草酸酯中的应用,以重氮化合物和α‑Br酮类化合物为反应底物,以O2为氧源和氧化剂,以可见光为能量来源,以有机染料为光催化剂,在有机溶剂中,经自由基历程得到草酸酯。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更绿色环保、经济、底物普适性更广、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,光催化剂用量少,后处理简便。同时,本发明使用的反应物、光催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和可持续发展的要求和方向,适于合成传统方法难以合成的不对称取代的草酸酯。

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