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公开(公告)号：CN116621927A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310030071.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
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公开(公告)号：CN113583086A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110878954.2
申请日：2021-08-02
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种抗体偶联药物的中间体LND1035的合成方法。该合成方法包括：将Fmoc‑Val‑Cit、PABOH和EEDQ在第一溶剂中水浴0℃‑50℃下反应，得到VC1002；将VC1002在第二溶剂和第三溶剂的混合溶剂中0℃‑40℃反应，得到VC‑2；将VC‑2和Mc‑OSu在第二溶剂中0℃‑50℃下反应，过滤烘干得到VC‑3；将VC‑3、DNPC、DIPEA在第二溶剂中0℃‑40℃下反应，得到VC‑4；将Boc‑DMEA、三光气、三乙胺在溶剂四氢呋喃中反应，加入吡啶和SN38反应，过滤烘干得到LND1035‑1；将LND1035‑1在第六溶剂中0℃‑40℃反应，真空旋干除去溶剂，在甲基叔丁基醚中打浆纯化，过滤烘干得到LND1035‑2；将LND1035‑2、VC‑4、HOBt、DIPEA在第七溶剂中20℃‑60℃下反应，得到LND1035。本发明的合成方法收率高，易于放大生产。
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公开(公告)号：CN119792570A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411987628.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种靶向CLDN18.2的抗体偶联药物及其制备方法和应用。本发明利用所制得的新的抗体偶联药物中间体LND1001（K‑lock‑VC‑DUO‑5），通过K‑lock连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。经过验证后发现利用上述抗体偶联药物中间体LND1001与抗体h1D6偶联后具有良好的肿瘤靶向能力及良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN116621927B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202310030071.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：#imgabs0#该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
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公开(公告)号：CN110776501A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201910779777.5
申请日：2019-08-22
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D413/04 , C07D498/14
Abstract: 本发明提供一种用于制备抗体偶联药物的药物毒素PNU-159682(吗啉基蒽环衍生物)的方法及该制备方法中涉及的中间体。本发明的制备方法通过引入保护基团和改用容易放大的试剂从而提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性；本发明的制备方法降低了放大生产时的危险性和操作难度；制备生产操作简便。
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