公开(公告)号：CN114874287B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202210559866.0

申请日：2022-05-20

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 孔令配 ,  夏德银 ,  张倩倩 ,  李海泓

IPC: C07K5/062 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物‑连接子LND1042的合成方法。该合成方法包括：将化合物VC‑PAB和MPB‑OSu在第一溶剂中搅拌，加入DIPEA，反应得到MPB‑VC‑PAB；将MPB‑VC‑PAB在第一溶剂中搅拌，加入DNPC和DIPEA反应得到MPB‑VC‑PAB‑PNP；将PNU‑TBS溶于第二溶剂中，加入TBAF，反应得到PNU‑159682；将PNU‑159682溶于第三溶剂，加入DNPC、三乙胺、N，N′‑二甲基乙二胺，0‑5℃反应1h‑2h，得到PNU‑DMAE；将MPB‑VC‑PAB‑PNP和PNU‑DMAE溶于第一溶剂中，冰浴降温0‑5℃搅拌5‑10min，加入DIPEA，升温20‑25℃反应2‑3h，得到MPB‑VC‑PAB‑DMAE‑PNU159682。

公开(公告)号：CN117659041A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311679018.4

申请日：2023-12-08

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 孔令配 ,  夏德银 ,  钱水蓉 ,  李海泓

IPC: C07D498/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明涉及生物药物领域，特别涉及一种用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法和应用该连接子的化学结构通式为：式中，当R为H时，n为0、1、2、3或5；当R为 n为2。本发明设计了全新型的用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法，成功实现了氘代蒽环类毒素连接子的高效合成，易于放大，便于商业化生产。

公开(公告)号：CN117586339A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202310945680.3

申请日：2023-07-31

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 孔令配 ,  夏德银 ,  李海泓

IPC: C07K5/062 ,  A61K47/65 ,  A61K31/704 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明一种抗体偶联药物的毒素连接子SET0313，它的化学结构通式为：本发明还实现了抗体偶联药物的毒素连接子SET0313的高效合成，易于放大，便于商业化生产。

公开(公告)号：CN111499685A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010239928.0

申请日：2020-03-30

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  李海泓 ,  王威威 ,  戚文科 ,  王相明 ,  孔令配 ,  郭茂君 ,  李辉

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/103 ,  C07K1/00 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别涉及一系列具有马来酰亚胺连接头的抗体偶联药物中间体及其合成方法，这些中间体具有马来酰亚胺连接头，可以迅速和抗体上的巯基发生迈克尔加成反应，实现抗体偶联，将细胞毒素连接到抗体之上。

公开(公告)号：CN110776501A

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201910779777.5

申请日：2019-08-22

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 孔令配 ,  贾忠全 ,  张彬彬 ,  陈雨 ,  夏德银 ,  桂东 ,  李海泓 ,  郭茂君 ,  李辉

IPC: C07D413/04 ,  C07D498/14

Abstract: 本发明提供一种用于制备抗体偶联药物的药物毒素PNU-159682(吗啉基蒽环衍生物)的方法及该制备方法中涉及的中间体。本发明的制备方法通过引入保护基团和改用容易放大的试剂从而提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性；本发明的制备方法降低了放大生产时的危险性和操作难度；制备生产操作简便。