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公开(公告)号：CN108440586B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201810322460.4
申请日：2018-04-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用“点击反应”，将具有明确疗效的化疗药物香豆素共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了光动力治疗和化疗联用的抗肿瘤药物：香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以香豆素饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，以人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出高效的抗癌前药，为香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物光动力治疗和化疗联用奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109498808A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811194984.6
申请日：2019-01-22
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供一种通过静电组装可控合成CuS@EPO纳米材料的方法，涉及无机纳米功能材料技术领域。本发明包括以下步骤：（1）将柠檬酸钠，二水合氯化铜，九水合硫化钠混合，在89-95℃反应20-35 min，得到纳米CuS；（2）将1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐与N-羟基丁二酰亚胺混合后加入羧基化吡啶酮内过氧化物，进行活化反应，加入聚丙烯胺盐酸盐，混合均匀后离心得到吡啶酮内过氧化物修饰的聚丙烯胺盐酸盐；（3）将吡啶酮内过氧化物修饰的聚丙烯胺盐酸盐、纳米CuS混合，得到吡啶酮内过氧化物修饰的CuS@EPO纳米材料。本发明在没有红外光引发光热效应，纳米药物本身依然能够进行PDT治疗肿瘤部位富集的光热试剂CuS既可以进行PTT并加速单线态氧的释放。
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公开(公告)号：CN105418643A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510965995.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种双边生物素-酞菁锌轭合物及其制备和应用。本发明利用生物素——细胞促进生长因子（它是细胞维持正常功能、生长和繁殖的关键微量营养物质）作为肿瘤靶点，将其共价连接到可用于光动力治疗的酞菁锌光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。同时本发明以该生物素取代酞菁锌衍生物为研究对象，分别以人乳腺癌细胞MCF-7和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为生物素取代酞菁锌衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104387412B
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410780416.X
申请日：2014-12-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104387412A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410780416.X
申请日：2014-12-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103304569A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310240822.2
申请日：2013-06-18
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61K47/48 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向抗癌分子埃罗替尼酞菁轭合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入带有烷氧长链的埃罗替尼，可以增加其两亲性、生物相容性、光敏剂的靶向性。该埃罗替尼轭合物不容易聚集，有利于提高细胞摄取率；同时该类化合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯。该化合物有望提高光动力治疗中光敏剂的靶向性，同时增强光动力治疗中光敏剂的活性。本发明合成方法比较简单，副反应少，产率较高，原料易得，成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114409687B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生
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公开(公告)号：CN114409687A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109575061B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201910020474.5
申请日：2019-01-09
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种水溶性的抗癌光敏剂及其制备和应用。其先以对羧基苯甲醛、2,4‑二甲基吡咯等为原料制备单羧基取代的氟硼二吡咯母核；然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率；再将所得化合物进一步与对羧基苯甲醛进行缩合反应，将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，并同时引入两个羧基，以获得水溶性的氟硼二吡咯抗癌光敏剂。该化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109456352B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201811507497.0
申请日：2018-12-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了苯硼酸酯修饰的过氧化氢可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备氟硼二吡咯母核，然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率，然后经缩合反应将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，这有利于光动力治疗，最后通过亲核取代反应将苯硼酸酯共价连接到氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了过氧化氢可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯衍生物可用于荧光成像指导的光动力治疗，且有可能实现癌症的选择性治疗。并且此类化合物合成方法比较简单，原料易获得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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