公开(公告)号：CN105085495B

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201510590185.0

申请日：2015-09-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  张艳勤 ,  董万荣

IPC: C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18

Abstract: 本发明公开了一种N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：在保护气体的氛围下，将六甲基二硅基氨基锂、氯磷酸二乙酯和六甲基二硅基氨基锂依次加入到通式2所示的1‑R1甲酰甲基2‑R2基苯并咪唑的无水溶剂中反应，得到通式1所示的N－炔基苯并咪唑衍生物；其中，在加入LiHMDS反应时的温度控制在‑78～0℃；加入ClP(O)(OEt)2后，体系升温至10～30℃下反应。上述的N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法(1)底物可方便地通过廉价原料制得；(2)通用性好，易于实现含有各种不同取代基组合的苯并咪唑炔胺衍生物的制备；(3)操作简便，不需对中间体进行分离；(4)目标化合物易分离和提纯，且产率较高。

公开(公告)号：CN105061504A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510589162.8

申请日：2015-09-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  张扬 ,  彭志鸿

IPC: C07F9/40

Abstract: 本发明公开了一种P-炔基磷酸酯类化合物的制备方法，包括以下步骤：在保护气体的氛围下，将六甲基二硅基氨基锂LiHMDS、氯磷酸二乙酯ClP(O)(OEt)2和六甲基二硅基氨基锂依次加入到通式2所示的P-酰乙基磷酸酯的无水溶液中反应，得到通式1所示的P-炔基磷酸酯类化合物：。(1)上述的P-炔基磷酸酯类化合物的制备方法底物可方便地通过廉价原料制得，不需要使用昂贵的各种芳炔试剂；(2)通用性好，易于实现含有各种不同取代基组合的苯并咪唑炔胺衍生物的制备；(3)操作简便，不需对中间体进行分离；(4)目标化合物易分离和提纯，且产率较高。

公开(公告)号：CN102617421B

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210055559.5

申请日：2012-03-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  苏琼 ,  杨盛 ,  查长军 ,  谢德逊 ,  石磊 ,  蔡青云

IPC: C07C319/20 ,  C07C321/20 ,  C07C321/28 ,  C07C323/07

Abstract: 本发明提供了一种基于4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮底物的芳二炔硫醚1的一锅合成新方法。在低温氮气保护下，向4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮的四氢呋喃(THF)溶液中加入六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)，搅拌，将氯磷酸二乙酯[ClP(O)(OEt)2]滴加至上述反应体系中，滴加完毕后自然升至室温，继续搅拌反应。反应体系重新冷却至低温后，再将LiHMDS滴加到反应体系中，并在此温度下继续搅拌反应。反应混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到芳二炔硫醚。本方法是一种简便、经济的制备芳二炔硫醚的方法。

公开(公告)号：CN103224448A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201310133854.2

申请日：2013-04-17

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  石磊 ,  周丽萍 ,  蔡青云 ,  李大庆 ,  苏琼 ,  谢德逊

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/09 ,  C07C51/16 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K16/44

Abstract: 本发明公开了一种五溴联苯醚-121的半抗原和由该半抗原合成的人工抗原，及进一步由人工抗原通过动物免疫制得具有特异性识别五溴联苯醚-121的多克隆抗体，该多克隆抗体效价高，用于五溴联苯醚-121的分析检测中检测下限低，回收率高，可以广泛应用。

公开(公告)号：CN102964303A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210492974.7

申请日：2012-11-28

Applicant: 湖南大学 ,  怀化学院

Inventor： 安德烈 ,  赵子剑 ,  肖竟 ,  彭志鸿 ,  谢德逊 ,  蔡青云

IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，制备方法是先将青藤碱或其盐酸盐与多聚甲醛反应得到青藤碱苄醇中间体；将得到的青藤碱苄醇中间体与C2～4的羧酸酸酐发生酯化反应，制得产物；或者将所得的青藤碱苄醇中间体与1-溴代C2~4烷烃发生取代反应，制得产物。将所得的青藤碱衍生物应用于制备抗炎和免疫调节作用的药物中，具有比青藤碱更好的透皮性能，同时也表现出一定的抗炎活性；这类衍生物有望应用于风湿性疾病、类风湿性等免疫性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102838555A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201210338950.6

申请日：2012-09-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  石磊 ,  张平静 ,  潘成军 ,  苏琼 ,  谢德逊

IPC: C07D251/32 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K16/44

Abstract: 本发明涉及一种三(2,3-二溴丙基)异氰脲酸酯半抗原的合成及其人工抗原和抗体的制备方法，结构式如下图所示。本发明主要由以下四部分组成：(1)含有羧基功能基的三(2,3-二溴丙基)异氰脲酸酯半抗原合成；(2)将半抗原与载体蛋白共价结合，得到人工抗原；(3)用获得的人工抗原进行动物免疫，纯化后得到对三(2,3-二溴丙基)异氰脲酸酯具有特异性识别的抗体。

公开(公告)号：CN102617422A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210054973.4

申请日：2012-03-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  苏琼 ,  许锋 ,  张凯 ,  谢德逊 ,  石磊

IPC: C07C321/20 ,  C07C323/16 ,  C07C323/07 ,  C07C319/20 ,  C07D317/56

Abstract: 本发明提供了一种基于2-烃硫基-1-芳基乙酮底物的芳炔硫醚1的一锅合成方法。在低温氮气保护下，向2-烃硫基-1-芳基乙酮的四氢呋喃(THF)溶液中加入六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)，搅拌反应，将氯磷酸二乙酯[ClP(O)(OEt)2]滴加至上述反应体系中，升至室温，继续搅拌反应。反应体系重新冷却至低温后，再将LiHMDS滴加到反应体系中，并在此温度下继续搅拌1～3小时。反应混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到芳炔硫醚。本方法是一种简便、经济的制备芳炔硫醚的方法。

公开(公告)号：CN102659695A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210128711.8

申请日：2012-04-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  谢德逊 ,  俞宪 ,  苏琼 ,  石磊

IPC: C07D249/06

Abstract: 本发明提供了一种二芳基双(1，2，3-三唑)的合成方法。将底物1溶解于DMF中，加入叠氮化钠，在回流条件下反应，得到的混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到二芳基双(1，2，3-三唑)类化合物。本方法是一种简便、经济的制备二芳基双(1，2，3-三唑)类化合物的方法。

公开(公告)号：CN102617421A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210055559.5

申请日：2012-03-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  苏琼 ,  杨盛 ,  查长军 ,  谢德逊 ,  石磊 ,  蔡青云

IPC: C07C319/20 ,  C07C321/20 ,  C07C321/28 ,  C07C323/07

Abstract: 本发明提供了一种基于4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮底物的芳二炔硫醚1的一锅合成新方法。在低温氮气保护下，向4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮的四氢呋喃(THF)溶液中加入六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)，搅拌，将氯磷酸二乙酯[ClP(O)(OEt)2]滴加至上述反应体系中，滴加完毕后自然升至室温，继续搅拌反应。反应体系重新冷却至低温后，再将LiHMDS滴加到反应体系中，并在此温度下继续搅拌反应。反应混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到芳二炔硫醚。本方法是一种简便、经济的制备芳二炔硫醚的方法。