公开(公告)号：CN105085495A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510590185.0

申请日：2015-09-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  张艳勤 ,  董万荣

IPC: C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明公开了一种N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：在保护气体的氛围下，将六甲基二硅基氨基锂、氯磷酸二乙酯和六甲基二硅基氨基锂依次加入到通式2所示的1-R1甲酰甲基2-R2基苯并咪唑的无水溶剂中反应，得到通式1所示的N－炔基苯并咪唑衍生物；其中，在加入LiHMDS反应时的温度控制在-78～0℃；加入ClP(O)(OEt)2后，体系升温至10～30℃下反应。上述的N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法(1)底物可方便地通过廉价原料制得；(2)通用性好，易于实现含有各种不同取代基组合的苯并咪唑炔胺衍生物的制备；(3)操作简便，不需对中间体进行分离；(4)目标化合物易分离和提纯，且产率较高。

公开(公告)号：CN105085495B

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201510590185.0

申请日：2015-09-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 安德烈 ,  张艳勤 ,  董万荣

IPC: C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18

Abstract: 本发明公开了一种N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：在保护气体的氛围下，将六甲基二硅基氨基锂、氯磷酸二乙酯和六甲基二硅基氨基锂依次加入到通式2所示的1‑R1甲酰甲基2‑R2基苯并咪唑的无水溶剂中反应，得到通式1所示的N－炔基苯并咪唑衍生物；其中，在加入LiHMDS反应时的温度控制在‑78～0℃；加入ClP(O)(OEt)2后，体系升温至10～30℃下反应。上述的N－炔基苯并咪唑衍生物的制备方法(1)底物可方便地通过廉价原料制得；(2)通用性好，易于实现含有各种不同取代基组合的苯并咪唑炔胺衍生物的制备；(3)操作简便，不需对中间体进行分离；(4)目标化合物易分离和提纯，且产率较高。