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公开(公告)号：CN105315269A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410377422.0
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：当制备如式I所示的化合物时，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，即可；当制备如式I所示的化合物的盐时，包括下列步骤：溶剂中，将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应，即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN105315268A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410377389.1
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式3所示的化合物或其盐，与如式4所示的化合物进行酰化反应，制得如式Ⅰ所示的利伐沙班有关物质。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN117886892A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082130.8
申请日：2024-01-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，涉及一种伏环孢素的制备方法。以环孢菌素A为起始物料，与醋酐进行乙酰化反应得到乙酰化环孢菌素；经臭氧化‑还原反应得到乙酰化环孢菌素醛；经烯丙基化‑Peterson消除得到乙酰化伏环孢素；以DBU作碱脱去乙酰基，经过重结晶，得到纯化的化合物，即为伏环孢素。本发明的制备工艺稳定性和重现性较好。本发明的制备方法革除了柱层析分离等繁琐操作，反应时间短，收率高，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适应工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN105315268B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201410377389.1
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式3所示的化合物或其盐，与如式4所示的化合物进行酰化反应，制得如式Ⅰ所示的利伐沙班有关物质。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN105461706B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201410398162.5
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/12 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:(1～1.5)；所述的酰化反应的温度为‑10℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105330660A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410401165.X
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3～1:3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN116239532A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211637155.7
申请日：2022-12-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D217/02 , C07C209/00 , C07C211/09
Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体，即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点，适合于工业上大规模生产。
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公开(公告)号：CN105820106B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)‑二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105315270A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410377446.6
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质的制备方法，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的化合物或其盐酸盐进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质。如式I所示的化合物可用作利伐沙班质量控制的有关物质对照品，或用于利伐沙班的杂质鉴定。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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