公开(公告)号：CN109111407A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710485157.1

申请日：2017-06-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  江苏省海洋资源开发研究院

Inventor： 靖鹏 ,  陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  张桂森

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D261/20 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供一种苯并异恶唑类化合物衍生物及其应用，体外受体结合试验表明，本发明提供的化合物对H3受体具有较高的亲和力，可用于改善中枢神经系统疾病，如精神分裂症，认知障碍，疼痛，睡眠等；而与H1受体亲和力低，进而不会产生镇静的副作用。

公开(公告)号：CN107793362A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610788072.6

申请日：2016-08-30

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  张译芳 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D237/16 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及具体涉及一种苯基哒嗪类衍生物及其应用。具体地，本发明涉及苯基哒嗪酮类衍生物、包含该苯基哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗精神神经疾病中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或精神神经类疾病。

公开(公告)号：CN107021917A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201610072520.2

申请日：2016-02-02

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王东 ,  陈亮 ,  郝超 ,  段衬 ,  李明 ,  张桂森

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明涉及式(I)所示哌马色林半酒石酸盐的晶型II和无定型、其制备方法。本发明的哌马色林半酒石酸盐晶型II和无定型具有良好的稳定性和更好的溶解性能。

公开(公告)号：CN106995410A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610051569.X

申请日：2016-01-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  赵松 ,  邱印利 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC: C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及一种内酰胺类化合物衍生物及其应用，更具体地涉及的内酰胺类化合物可作用于H3受体，用于治疗治疗癫痫、精神分裂症、老年痴呆症、睡眠障碍、过度肥胖、神经痛以及注意缺陷多动症等疾病。本发明涉及的内酰胺类化合物具有式I结构。

公开(公告)号：CN106749219A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201510811995.4

申请日：2015-11-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC: C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及一种内酰胺类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及内酰胺类衍生物、包含该内酰胺类衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类衍生物在制备预防或治疗神经精神类疾病中的用途。内酰胺类衍生物具有式I结构。

公开(公告)号：CN106146404A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510179782.4

申请日：2015-04-15

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/50 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。

公开(公告)号：CN103965186A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310030691.5

申请日：2013-01-25

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  华中科技大学

Inventor： 张桂森 ,  王松林 ,  徐祥清 ,  刘星华 ,  陈寅 ,  赵松 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  邱印利

IPC: C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D319/20 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D319/20 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物及其应用。所述苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物为通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐，体外受体结合试验表明，本发明所涉及的通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐对5-HT1A和5-HT2A受体具有较高的亲和力。动物试验结果显示，这类化合物在急性治疗中，能明显减少小鼠不动时间，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对抑郁症有治疗作用。

公开(公告)号：CN103420989A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210150420.9

申请日：2012-05-15

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  王松林 ,  徐祥清 ,  刘星华 ,  林亚维 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种苯并二噁烷类衍生物及其应用，为具有如式（I）所示的化合物或其医学上可接受的盐；经实验发现，所述苯并二噁烷类衍生物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物，体外受体结合试验表明，本发明所涉及的衍生物对SERT和5-HT1A受体具有较高的亲和力。动物试验结果显示，这类化合物在急性治疗中，能明显减少小鼠不动时间，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对抑郁症有治疗作用。

公开(公告)号：CN102702099A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210208128.8

申请日：2012-06-21

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  朱永超

IPC: C07D215/52

Abstract: 发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺的制备方法，包含环合、缩合两个步骤，先将化合物1与靛红反应得到化合物2，再将化合物2和S-1-苯丙胺在缩合剂作用下反应得到目标化合物。本发明提供的制备方法，与现有技术相比，原料易得，劳动防护要求低，操作简单，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN102702076A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210142454.3

申请日：2012-05-09

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张波 ,  张宇辰 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的化合物及其制备方法和应用。本发明提供了化学名称为2-[2-[[(3R，4R)-4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙烯酰胺基]乙酸酯的式I化合物。式I化合物经催化氢化、拆分、水解，最终制得阿维莫潘。该方法操作简便、适合工业化生产。