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公开(公告)号：CN118184887A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410177898.3
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F222/14 , C08F212/14 , C08F8/42 , A61K31/715 , A61K31/05 , A61K47/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米级羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝复合衍生物的合成方法。在采用分子对接技术模拟小分子配体与癌蛋白受体之间的对接与筛选优化小分子配体，选择优化的活性单体与有机酸的基础上，以BX/Res复合物为原料，EGDMA、TBMA和SSS为接枝单体，通过自由基聚合合成Res与BX四元复合接枝共聚物；进一步以羧基苯硼酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶与12‑钨磷酸为复合催化剂，在二甲基亚砜溶剂中合成产物羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备纳米级羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝复合衍生物。并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞与人肝癌细胞的抑制率分别为40.37%与33.29%，即对肺癌细胞的抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN110790864A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911007949.3
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/32 , C08F8/40
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-GMA的合成方法。以天然的高分子生物活性蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸缩水甘油酯为接枝单体，利用过硫酸钾控制反应为自由基反应，在水相条件下，合成蔗渣木聚糖-g-GMA；再以离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑(AmimCl)为反应溶剂，肌醇六磷酸为酯化剂，环烷酸钴与过硫酸铵为复合催化剂，合成一种具有抗癌活性的蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-GMA。本发明制备的产物是在接枝的基础上进行酯化反应，合成的蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-GMA改善了蔗渣木聚糖的理化性质，扩大了其应用领域。
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公开(公告)号：CN110724213A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911008560.0
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了一种抗病毒活性蔗渣木聚糖肉桂酸/间氯苯甲酸双酯的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，以肉桂酰氯为酯化剂，三乙胺为催化剂，首先在二氯甲烷溶剂中经酯化反应合成了蔗渣木聚糖肉桂酸酯；再以间氯苯甲酸钠盐溶液为酯化剂，732型强酸性阳离子交换树脂、N,N'-二异丙基碳二亚胺为复合催化剂，经过二次酯化反应合成蔗渣木聚糖肉桂酸/间氯苯甲酸双酯。本发明通过两步酯化复合催化反应合成了产物蔗渣木聚糖肉桂酸/间氯苯甲酸双酯。由于肉桂酸和间氯苯甲酸两种活性基团的引入，不仅改善了原蔗渣木聚糖的理化性质，而且增强了蔗渣木聚糖衍生物的抗病毒活性。
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公开(公告)号：CN110724212A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911007947.4
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了一种抗HIV活性肉桂酸/邻氯苯甲酸蔗渣木聚糖双酯的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，以肉桂酰氯为酯化剂，三乙胺为催化剂，首先在二氯甲烷溶剂中经第一步酯化反应合成了肉桂酸蔗渣木聚糖酯；再以邻氯苯甲酰氯为酯化剂，吡啶与N,N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)为复合催化剂，经过第二步复合催化酯化反应合成肉桂酸/邻氯苯甲酸蔗渣木聚糖双酯。本发明通过两次酯化反应，产物兼具肉桂酸蔗渣木聚糖酯和邻氯苯甲酸蔗渣木聚糖酯的性质，生物活性增强，拓宽了木聚糖衍生物在生物、医药等领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN110713568A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911007966.7
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F218/08 , C08F8/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成L-苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖-g-VAc的方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，在由N-甲基咪唑与氯乙醇反应得到的氯化-1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑离子液体溶剂中，以乙酸乙烯酯(VAc)为接枝单体，经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖-g-VAc；再以酰氯化的BOC-L-苯丙氨酸（叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸）为酯化剂，4-二甲氨基吡啶(DMAP)与环烷酸钴为复合催化剂，经催化酯化合成了一种复合修饰衍生物L-苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖-g-VAc。本发明赋予了木聚糖衍生物对肿瘤细胞的特异活性，使其在医药领域具有潜在的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110713559A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911007964.8
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了一种活性苯丙烯酸/对氯苯甲酸蔗渣木聚糖双酯的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，苯丙烯酰氯为酯化剂，三乙胺为催化剂，首先在二氯甲烷溶剂中经酯化反应合成了蔗渣木聚糖苯丙烯酸酯；再以对氯苯甲酰氯为酯化剂，吡啶、732型强酸性阳离子交换树脂为复合催化剂，经过第二步强化酯化反应合成苯丙烯酸/对氯苯甲酸蔗渣木聚糖双酯。本发明通过两步酯化反应合成了最终产物苯丙烯酸/对氯苯甲酸蔗渣木聚糖双酯。所得目标产物不仅改善了原蔗渣木聚糖的理化性质，而且通过引入苯丙烯酸和对氯苯甲酸两种活性基团，大大增强了蔗渣木聚糖衍生物的抗HIV等活性。
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公开(公告)号：CN110698595A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911007946.X
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/32
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性衍生物蔗渣木聚糖-g-GMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，以甲基丙烯酸缩水甘油酯为功能性接枝单体，过硫酸钾溶液为引发剂，在水相条件下经自由基接枝共聚反应，合成一种抗癌活性蔗渣木聚糖-g-GMA。本发明在水溶液中经过接枝共聚反应合成蔗渣木聚糖-g-GMA，该工艺及反应条件易于控制、产物接枝率高。通过接枝功能性单体甲基丙烯酸缩水甘油酯，增强了蔗渣木聚糖的生物活性，并改善了其水溶性与应用性能。
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公开(公告)号：CN118221879A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410150841.4
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F222/14 , C08F220/18 , C08F212/14 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料的合成方法。首先以Res与BX的共混复配物为主要原料，以经食用卵磷脂乳化的乙二醇二甲基丙烯酸酯（EGDMA）、甲基丙烯酸叔丁酯（TBMA）和苯乙烯磺酸钠（SSS）为混合接枝单体，过硫酸铵溶液为引发剂，通过自由基接枝共聚及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联合成一种新型四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料。同时，采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率达38.96%，对肺癌细胞的抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN118184886A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410177895.X
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/22 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61K31/05 , A61K47/55 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的合成方法。首先以茋三酚与蔗渣木聚糖的复合物为原料，首先以经十二烷基硫酸钠乳化的TMA、DMAEA和AMPS为混合接枝单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基聚合制备茋三酚与蔗渣木聚糖四元接枝共聚物。再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，4‑二甲基氨基吡啶与蒙脱石为复合酯化催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物。最后，通过纳米沉淀法制备茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的纳米颗粒，并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达42.69%与35.17%。
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公开(公告)号：CN118165185A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410177903.0
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/58 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , B82Y5/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成的复合BX/Res生物质纳米活性材料的方法。首先以BX/Res复配物为原料，AMPS为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成Res/BX二元接枝共聚物；再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，特种蒙脱土为主催化剂、4‑二甲基氨基吡啶为辅助催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成BX/Res乳糖酸酯接枝AMPS衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备复合BX/Res生物质纳米活性材料。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达38.52%与33.74%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。产物在生物质活性材料、抗癌药物选择等方面具有一定的应用价值。
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