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公开(公告)号:CN117860711A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202311664867.2
申请日:2023-12-06
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种Rhodomyrtone吸入混悬液及其制备方法。该Rhodomyrtone吸入混悬液由如下重量百分比的原辅料混合得到:Rhodomyrtone 0.02%‑1%、表面活性剂0.005%‑0.1%、助悬剂0‑2.2%、pH调节剂0.01%‑0.03%、絮凝剂0.02%‑0.04%、稳定剂0.005%‑0.015%、渗透压调节剂0.7%‑1.1%、水余量;所述表面活性剂为聚山梨酯;所述助悬剂为聚维酮K30和/或微晶纤维素‑羧甲基纤维素钠。该吸入混悬液的肺部有效沉积率高,递送剂量准确,能够精确地将设定剂量的Rhodomyrtone直接递送至肺部病灶,发挥其抗病毒疗效。
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公开(公告)号:CN114105807B
公开(公告)日:2023-08-18
申请号:CN202111384289.8
申请日:2021-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C233/23
Abstract: 本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用,该化合物具有如式I所示的结构,R基团的结构如A1~A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理,以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物,设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性,而且细胞毒性低,其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯,部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
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公开(公告)号:CN116836243B
公开(公告)日:2024-06-07
申请号:CN202310868784.9
申请日:2023-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: C07K14/135 , C12N15/45 , C07K16/10 , G01N33/569 , A61K39/155 , A61P31/14
Abstract: 本发明提出了构象稳定和表达量较高的呼吸道合胞病毒融合前F蛋白突变体及其应用,属于生物工程技术领域。突变方式包括以下两种:(1)在野生型融合前F蛋白全长序列基础上进行氨基酸点突变;(2)将野生型融合前F蛋白全长序列中的跨膜区/胞内区删除,在其C末端连接fibritin/Throm/6his/Stretaq序列,获得SEQ ID NO.2所示序列,并在该序列的基础上再进行氨基酸点突变。本发明突变体的表达量和融合前构象稳定性均强于野生型F蛋白,对机体具有较强的免疫保护作用,可用于以融合前F蛋白为抗原的RSV诊断试剂、抗体及各种类型疫苗的制备。
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公开(公告)号:CN117069685B
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202311322240.9
申请日:2023-10-13
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/58 , A61K31/353 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的肉桂酰基烷聚酮化合物及其制备方法及作为活性分子在制备抗呼吸道合胞病毒(RSV)药物中的应用。本发明制备的肉桂酰基烷聚酮化合物对呼吸道合胞病毒具有较强的抑制作用,且活性明显优于现有上市抗病毒药物利巴韦林。因此,此类化合物在治疗呼吸道合胞病毒感染所引起的相关疾病中具有良好的应用前景。(56)对比文件Jiang Na-Na等.Hyphenone A, the first3,3-diisoprenylated bicyclicpolyprenylated acylphloroglucinols as Cav 3.1 T-type calcium channel inhibitorfrom Hypericum henryi. TetrahedronLetters.2019,第60卷151220.Jonathan H. Boyce等.Asymmetric,Stereodivergent Synthesis of ( )-Clusianone Utilizing a BiomimeticCationic Cyclization.Angew. Chem. Int.Ed..2014,第53卷 7832 –7837.Filippo Cottiglia等.New ChromanoneAcids with Antibacterial Activity fromCalophyllum brasiliense.Journal ofNatural Products,.2004,第67卷 537-541.
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公开(公告)号:CN117069685A
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202311322240.9
申请日:2023-10-13
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/58 , A61K31/353 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的肉桂酰基烷聚酮化合物及其制备方法及作为活性分子在制备抗呼吸道合胞病毒(RSV)药物中的应用。本发明制备的肉桂酰基烷聚酮化合物对呼吸道合胞病毒具有较强的抑制作用,且活性明显优于现有上市抗病毒药物利巴韦林。因此,此类化合物在治疗呼吸道合胞病毒感染所引起的相关疾病中具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116836243A
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN202310868784.9
申请日:2023-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: C07K14/135 , C12N15/45 , C07K16/10 , G01N33/569 , A61K39/155 , A61P31/14
Abstract: 本发明提出了构象稳定和表达量较高的呼吸道合胞病毒融合前F蛋白突变体及其应用,属于生物工程技术领域。突变方式包括以下两种:(1)在野生型融合前F蛋白全长序列基础上进行氨基酸点突变;(2)将野生型融合前F蛋白全长序列中的跨膜区/胞内区删除,在其C末端连接fibritin/Throm/6his/Stretaq序列,获得SEQ ID NO.2所示序列,并在该序列的基础上再进行氨基酸点突变。本发明突变体的表达量和融合前构象稳定性均强于野生型F蛋白,对机体具有较强的免疫保护作用,可用于以融合前F蛋白为抗原的RSV诊断试剂、抗体及各种类型疫苗的制备。
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公开(公告)号:CN110156628B
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN201910533233.0
申请日:2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C235/36 , C07C311/27 , C07F9/44 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/664 , A61P31/14 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D317/56 , C07D317/50 , C07F9/655 , C07C35/06 , C07C35/08 , C07C29/143 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C43/196 , C07C41/26 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C245/12 , C07C217/52 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C303/38
Abstract: 本发明公开了一种环三醇衍生物及其制备方法与应用,该环三醇衍生物具有如通式I所示的结构,其中,R1、R2、R3为OH或AcNH;R1=OH,R2=R3=AcNH或者R2=OH,R1=R3=AcNH或者R3=OH,R1=R2=AcNH;*表示R构型或S构型;Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的环三醇衍生物制备方法条件温和,易实现自动化、工业化生产,操作简便安全,得到的环三醇衍生物能与抗呼吸道合胞病毒的F蛋白作用,具有强的抗RSV活性,细胞毒性低,稳定性较高,可用于制备治疗病毒感染药物,特别是用于制备治疗呼吸道合胞病毒感染药物。
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公开(公告)号:CN110156628A
公开(公告)日:2019-08-23
申请号:CN201910533233.0
申请日:2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C235/36 , C07C311/27 , C07F9/44 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/664 , A61P31/14 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D317/56 , C07D317/50 , C07F9/655 , C07C35/06 , C07C35/08 , C07C29/143 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C43/196 , C07C41/26 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C245/12 , C07C217/52 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C303/38
Abstract: 本发明公开了一种环三醇衍生物及其制备方法与应用,该环三醇衍生物具有如通式I所示的结构,其中,R1、R2、R3为OH或AcNH;R1=OH,R2=R3=AcNH或者R2=OH,R1=R3=AcNH或者R3=OH,R1=R2=AcNH;*表示R构型或S构型;Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的环三醇衍生物制备方法条件温和,易实现自动化、工业化生产,操作简便安全,得到的环三醇衍生物能与抗呼吸道合胞病毒的F蛋白作用,具有强的抗RSV活性,细胞毒性低,稳定性较高,可用于制备治疗病毒感染药物,特别是用于制备治疗呼吸道合胞病毒感染药物。
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公开(公告)号:CN118666662B
公开(公告)日:2025-04-22
申请号:CN202410321304.1
申请日:2024-03-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C49/747 , C07C49/753 , C07D311/96 , C07D311/94 , A61K31/122 , A61K31/353 , A61P11/00 , A61P31/12 , A61P11/08 , C07C45/78 , C07C45/79
Abstract: 本发明公开了一类环聚酮‑萜类加合物。本发明所分离纯化出的化合物在低浓度下即对呼吸道合胞病毒具有显著的抑制作用,并呈剂量依赖性,在抗病毒药物以及治疗呼吸道合胞病毒感染所引起的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN118666662A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202410321304.1
申请日:2024-03-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C49/747 , C07C49/753 , C07D311/96 , C07D311/94 , A61K31/122 , A61K31/353 , A61P11/00 , A61P31/12 , A61P11/08 , C07C45/78 , C07C45/79
Abstract: 本发明公开了一类环聚酮‑萜类加合物。本发明所分离纯化出的化合物在低浓度下即对呼吸道合胞病毒具有显著的抑制作用,并呈剂量依赖性,在抗病毒药物以及治疗呼吸道合胞病毒感染所引起的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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