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公开(公告)号：CN109810965A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910216451.1
申请日：2019-03-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一种能够特异催化呋甾皂苷转化为螺甾皂苷的蛋白，AaF26G1，为β-葡萄糖苷酶的一种。通过设计特定的引物，可从中药知母植物中克隆得到该蛋白的编码基因；利用生物工程的方法，可进一步制备得到含有该蛋白表达基因的表达载体、重组细胞系。通过将上述重组细胞进行扩大培养及诱导表达，可裂解得到该蛋白的粗酶，进一步纯化可得到精酶，所得到的酶可在体外将具有一定结构特征的呋甾皂苷转化为螺甾皂苷。本发明提供的方法能在体外高效转化呋甾皂苷为螺甾皂苷，相比传统的转化方法可控性更好，效率更高，对制备改善老年痴呆症状、抗衰老、抗抑郁、抗肿瘤等多种含螺甾皂苷的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN109288833A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811357722.7
申请日：2018-11-14
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 休斯顿大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/12 , A61P1/12 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种中药单体复方制剂，其包括中药单体A和中药单体B，所述中药单体A为黄芩的提取物，所述中药单体B为姜的提取物。具体的，所述中药单体A为汉黄芩素、以汉黄芩素为先导化合物合成的衍生物中的至少一种，所述中药单体B为姜酮、以姜酮为先导化合物合成的衍生物中的至少一种。本发明的中药单体复方制剂能有效降低CPT-11所致的肠毒性以及CPT-11诱发的炎症，对防治CPT-11所致腹泻有显著疗效，且不影响CPT-11的抗肿瘤药效，无明显毒副作用，安全性高，与西药联合用药时，还可发挥其中药单体组方的多效性和协同性，即符合中医理论，又体现了中药多部位、多靶点的作用机制，治疗效果显著、安全，可制成口服制剂，使用方便，原料来源广泛，价格低廉。
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公开(公告)号：CN118791540A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410788019.0
申请日：2024-06-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种脂质体A衍生物缀合TF化合物或其异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物，所述脂质体A衍生物缀合TF化合物具有式(Ⅰ)结构：Y‑L‑X(Ⅰ)，其中，Y的结构如式(Ⅱ)所示，L选自具有式(Ⅲ)结构或式‑(CH2)2‑NHC(O)‑(CH2)a‑C(O)NH‑(CH2)b‑的连接臂，X的结构式如式(Ⅳ)所示，#imgabs0#本发明的脂质体A衍生物缀合TF化合物制备得到的抗肿瘤疫苗，经小鼠免疫活性实验测定，其结果表明可以诱导小鼠体内产生有效的IgG抗体滴度水平，具有良好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN117903156A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311619236.9
申请日：2023-11-30
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/10 , A61P29/00 , A61K31/365 , A61K36/287 , A61K127/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种愈创木烷型倍半萜内酯类化合物、野菊提取物及其制备方法和应用。所述的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物，具有式(Ⅰ)所示的结构。研究表明，本发明式(Ⅰ)所示结构的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物以及野菊提取物对NF‑κB核易位具有明显的抑制作用。因此，进一步将本发明所述的具有式(Ⅰ)所示结构的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物或野菊提取物作为有效成分用于制备抗炎药物以及治疗由NF‑κB核易位引起的炎症性疾病的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN117815279A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311649269.8
申请日：2023-12-05
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K36/185 , A61P7/02 , A61P9/14 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种毛冬青提取物及其制备方法与在制备预防和/或治疗血栓闭塞性脉管炎的药物中的应用。所述的毛冬青提取物的制备方法，包含如下步骤：(1)取毛冬青，然后用有机溶剂进行提取，得有机溶剂提取液，将有机溶剂提取液浓缩干燥后得毛冬青有机溶剂提取物；(2)将毛冬青有机溶剂提取物上大孔树脂柱，然后用溶剂进行洗脱，得毛冬青大孔树脂洗脱液，将毛冬青大孔树脂洗脱液浓缩干燥后得毛冬青大孔树脂洗脱部位，即所述的毛冬青提取物。由于本发明所述方法制备得到的毛冬青提取物具有治疗血栓闭塞性脉管炎作用，因此，将其作为有效成分用于制备具有治疗血栓闭塞性脉管炎作用的药物具有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114306332B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111649118.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/439 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开塔拉萨敏在制备治疗关节炎药物中的应用，并且其还可应用于制备治疗关节炎及其具有抗炎、镇痛和解热活性作用的药物中，本发明通过大鼠实验验证了塔拉萨敏对类风湿关节炎具有显著的治疗疗效，其可显著性降低血清中MMP3的浓度，并且其治疗效果优于吲哚美辛，且无副作用；并且经实验验证其具有显著的抗炎、镇痛活性等特性，并且还具有渗透性高、吸收良好、口服生物利用度高等优点，成药性较好，具有良好的药用前景，可丰富对类风湿关节炎的治疗手段。
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公开(公告)号：CN111760021B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111760020B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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公开(公告)号：CN110075291B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN114854727A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210466358.8
申请日：2022-04-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一种生产原萜烷三萜的三萜环化酶及其编码序列、表达载体和应用。本发明所述的酶专一性合成protosta‑13(17),24‑dien‑3β‑ol，克服了缺少高效、专一合成这类原萜烷的酶的问题，属国际首例报道合成植物原萜烷的酶，并且明确其727位置关键苏氨酸为其催化活性的必须氨基酸。本发明同时也明确可以通过突变其他类型C‑B‑C四环三萜环化酶如环阿屯醇合酶、葫芦二烯醇合成酶、羊毛甾醇合酶、帕克醇合酶，相应位置的苯丙氨酸突变为苏氨酸或天冬酰胺，均能产生原萜烷三萜。本发明具有普遍意义，可以适用于上述各类型环化酶。
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