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公开(公告)号:CN111760021B
公开(公告)日:2023-06-16
申请号:CN202010420225.8
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物,其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物;该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应,达到杀死肿瘤细胞的目的,产生抗肿瘤作用,有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN111760020B
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202010420265.2
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物,其含有双重激动剂与糖抗原Tn,所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂,所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A,所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗,能同时激活TLR4受体与NKT细胞,引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应,产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应,从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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公开(公告)号:CN111588847B
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202010421400.5
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物,所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性,将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞,产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应,因此该缀合物,作为全合成的糖抗原疫苗,有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN111760021A
公开(公告)日:2020-10-13
申请号:CN202010420225.8
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物,其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物;该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应,达到杀死肿瘤细胞的目的,产生抗肿瘤作用,有望成为新一代的抗肿瘤药物,其中:n为2-6的整数;m为9-25的整数;R选自-CH3、中的任意一种取代基。
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公开(公告)号:CN111760020A
公开(公告)日:2020-10-13
申请号:CN202010420265.2
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物,其含有双重激动剂与糖抗原Tn,所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂,所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A,所述NKT细胞激动剂为α-半乳糖神经酰胺类似物;所述缀合物的结构通式如下式(A)、式(B)、式(C)或式(D)所示。本发明所述的缀合物作为疫苗,能同时激活TLR4受体与NKT细胞,引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应,产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应,从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的,其中:MPLA为单磷酸化的脂质A;KRN7000为α-半乳糖神经酰胺类似物;a为1-5的整数,b与c均为1-10的整数。
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公开(公告)号:CN111588847A
公开(公告)日:2020-08-28
申请号:CN202010421400.5
申请日:2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物,所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或通式为(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性,将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞,产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应,因此该缀合物,作为全合成的糖抗原疫苗,有望成为新一代的抗肿瘤药物;其中:n为2-6的整数;R1和R3为-(CH2)mCH3,m为10-14的整数;R2、R4和R5为-(CH2)pCH3,p为8-12的整数;R6为-CO(CH2)rCH3或-(CH2)rCH3,r为8-14的整数。
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