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公开(公告)号：CN111808100A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010745248.6
申请日：2020-07-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。
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公开(公告)号：CN119390739A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411294385.7
申请日：2024-09-14
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07H15/26 , A61K39/385 , A61K39/39 , A61K39/00 , A61K31/7028 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H1/00 , A61K31/7056
Abstract: 本发明涉及一种双重激动剂与糖抗原的缀合物，所述缀合物含有双重激动剂与糖抗原，所述双重激动剂为iNKT细胞激动剂与mincle受体激动剂，所述iNKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物，所述mincle受体激动剂为海藻糖衍生物；所述缀合物的结构通式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#X为糖抗原，Y为连接体。本发明的缀合物制备得到的疫苗，可同时激活iNKT细胞与mincle受体，诱导产生高滴度的IgG抗体，有效提高糖抗原的免疫原性，具有良好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN111518175A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010392553.1
申请日：2020-05-11
Applicant: 广州派真生物技术有限公司 , 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07K14/165 , C12N15/50 , C12N15/864 , A61K39/215 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了SARS‑COV‑2抗原多肽及其重组腺相关病毒和在制备疫苗中的应用，所述的抗原多肽序列如SEQ.ID.NO.1和SEQ.ID.NO.2所示。所述的重组腺相关病毒是将将pHelper、pRep2Cap5和抗原多肽的表达载体共孵育，在转染试剂聚乙烯亚胺存在的条件下转染细胞，培育细胞后，经过裂解和纯化，得到含有重组腺相关病毒的纯化液。本发明的重组腺相关病毒在体内递送表达产生融合抗原多肽，诱导产生血清中和抗体，对SARS‑COV‑2新冠病毒具有中和效价，并持续表达，可用于对人进行针对COVID‑19新冠肺炎的免疫接种。
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公开(公告)号：CN111760021B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111760020B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110075291B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN108727245A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810712358.5
申请日：2018-07-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明还公开了该类化合物的制备方法，本发明制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。
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公开(公告)号：CN119390740A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411302571.0
申请日：2024-09-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61K39/385 , A61K39/39 , A61K39/00 , A61K31/7028 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含有海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗技术领域。本方面的缀合物以mincle受体的免疫刺激剂海藻糖衍生物作为内嵌佐剂缀合糖抗原TF获得，海藻糖衍生物不仅能提高TF糖抗原的免疫原性，将TF糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原TF特异性的免疫反应。此外，还具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，而且能克服糖抗原免疫原性弱的缺点；同时在内嵌佐剂海藻糖衍生物的作用下，该疫苗还能产生免疫记忆。
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公开(公告)号：CN111588847B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108727245B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810712358.5
申请日：2018-07-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明还公开了该类化合物的制备方法，本发明制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。
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