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公开(公告)号：CN104341488A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310334417.7
申请日：2013-08-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属多肽、高分子材料和药剂学领域，涉及一种酰胺键环合多肽c(LyP-1)及其在肿瘤主动靶向纳米递药系统中的应用；所述c(LyP-1)的序列为CGNKRTRGA，其修饰的高分子载体材料构建成纳米递药系统。实验结果表明，所述c(LyP-1)以酰胺键环合成环状九肽，其比二硫键环合的环状九肽LyP-1具有更好的血中稳定性、受体蛋白结合活性和肿瘤细胞亲和活性；c(LyP-1)修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统脂质体等具有更好的肿瘤组织靶向性和更强的抗肿瘤生长效果，并能更有效地抑制肿瘤淋巴管的新生，防止肿瘤的淋巴转移；所述c(LyP-1)作为可介导纳米递药系统靶向抗肿瘤并防治肿瘤淋巴转移的靶向分子，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103656650A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210320417.7
申请日：2012-09-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101716353B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200810200981.9
申请日：2008-10-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K49/06 , A61K49/12 , A61K51/00 , A61K51/06 , A61K103/10
Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种可与影像学核素结合用于肿瘤诊断的叶酸-聚乙二醇类复合物，其中的叶酸复合物叶酸、聚乙二醇、功能性寡聚赖氨酸和多个DTPA以共价键形式连接。经用于动物核磁共振或放射性显像诊断实验结果表明，该类复合物在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统，并且在淋巴结动态浓聚和消除，并竞争性与叶酸受体高表达的肿瘤细胞结合，表现出良好的淋巴导向性及肿瘤部位的蓄积性。能有效用于肿瘤和淋巴系统转移性肿瘤的靶向诊断，具有肿瘤和淋巴肿瘤诊断的高靶向性和高分辨率。
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公开(公告)号：CN101669909A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200810042942.0
申请日：2008-09-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种眼用脂质体及其制备方法。本发明克服现有技术的普通滴眼剂在结膜囊内滞留时间短，导致其眼部生物利用度低，及半固体剂型的顺应性不好，不易被患者接受等缺陷，提供了眼用生物黏附脂质体制剂。本发明由脂质体、脂质体膜修饰材料和脂质体内包封的药物组成，其脂质体表面修饰有游离的巯基，可与眼表面黏蛋白富含半胱氨酸的子域形成共价结合的二硫键，将脂质体锚定在黏膜表面，作为药物贮库在结膜囊内缓慢释药，为药物吸收提供持久的驱动力。本发明制剂有助于促进药物在眼部吸收，能提高药物的生物利用度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108164584B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN201711273795.3
申请日：2017-12-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K51/08 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K47/64 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明属药学领域，涉及高度稳定且具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞及肿瘤干细胞的多功能D构型多肽，及L构型多肽、D构型多肽修饰的复合物、递药系统在肿瘤诊断和治疗中的用途。尤其涉及与GRP78蛋白具有高结合活性的高稳定性D构型多肽DVAP和SVAP及L构型多肽LVAP和DVAP、SVAP修饰的模型药物和高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用。研究结果表明所述LVAP，DVAP或SVAP均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVAP及SVAP的效果优于LVAP，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112641953A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201910960185.3
申请日：2019-10-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学技术领域，涉及一种靶向功能分子修饰的抗体复合物，本发明将靶向功能分子与抗体通过一定的方式连接形成复合物，用于改善抗体在治疗脑部疾病时，如脑肿瘤(血‑脑屏障和血‑脑肿瘤屏障)、阿尔兹海默症和帕金森病(血‑脑屏障)由于无法跨越相关生物屏障而影响其疗效的问题，经试验结果显示：本发明的靶向功能分子修饰的抗体复合物不影响抗体的活性，能克服生物屏障的限制，促使抗体跨生物屏障进入病灶部位，并在病灶部位微环境响应下释放抗体，显著改善抗体对脑部疾病的治疗效果，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN107029239B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201610077657.7
申请日：2016-02-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种多功能靶向分子，及其修饰的复合物、递药系统在脑部肿瘤诊断与治疗中的用途。本发明采用分子拼接的方式制备同时与脑毛细血管内皮细胞亲和并跨血‑脑屏障、与整合素高度亲和并跨血‑脑肿瘤屏障靶向脑肿瘤细胞的多功能靶向分子RGD‑pHA，并涉及修饰RGD‑pHA的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其递药系统构建中的应用；实验结果显示，所述的RGD‑pHA可被表达多巴胺受体的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取而介导模型药物或纳米递药系统入脑，被表达整合素的阳性细胞和肿瘤球组织特异性摄取，体内外显示出良好的脑肿瘤靶向作用，显著提高抗脑部肿瘤的药效。
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公开(公告)号：CN110627876A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201810555662.3
申请日：2018-05-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及A7R糖肽及其修饰的药物和高分子载体材料的制备及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用。结果显示：A7R糖肽保留了A7R多肽靶向肿瘤新生血管内皮细胞而跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞的能力，还增强了多肽在体内的稳定性，同时使多肽具备了靶向脑毛细血管内皮细胞而跨血-脑屏障的功能，显著提高了多肽对肿瘤的靶向性；A7R糖肽所修饰的药物或纳米递药系统如脂质圆盘、脂质体、聚合物胶束、纳米粒等均能跨越血-脑屏障和血-肿瘤屏障，将所包载药物递送至肿瘤组织，显著提高肿瘤的诊断和治疗效果。所述A7R糖肽可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109422801A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710768788.4
申请日：2017-08-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及多功能靶向多肽RAP，具体涉及多功能靶向多肽RAP及其药物复合物和修饰的纳米递药系统以及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途。经试验结果显示，所述多肽均被高表达LRP1的细胞特异性摄取，可跨越血-脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管与肿瘤细胞；多肽RAP修饰的药物，或修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所携带药物或纳米递药系统所包载药物递送至靶组织，如脑组织、肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞，显著提高抗肿瘤药效。所述多肽在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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