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公开(公告)号：CN107029239A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610077657.7
申请日：2016-02-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种多功能靶向分子，及其修饰的复合物、递药系统在脑部肿瘤诊断与治疗中的用途。本发明采用分子拼接的方式制备同时与脑毛细血管内皮细胞亲和并跨血‑脑屏障、与整合素高度亲和并跨血‑脑肿瘤屏障靶向脑肿瘤细胞的多功能靶向分子RGD‑pHA，并涉及修饰RGD‑pHA的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其递药系统构建中的应用；实验结果显示，所述的RGD‑pHA可被表达多巴胺受体的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取而介导模型药物或纳米递药系统入脑，被表达整合素的阳性细胞和肿瘤球组织特异性摄取，体内外显示出良好的脑肿瘤靶向作用，显著提高抗脑部肿瘤的药效。
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公开(公告)号：CN107029239B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201610077657.7
申请日：2016-02-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种多功能靶向分子，及其修饰的复合物、递药系统在脑部肿瘤诊断与治疗中的用途。本发明采用分子拼接的方式制备同时与脑毛细血管内皮细胞亲和并跨血‑脑屏障、与整合素高度亲和并跨血‑脑肿瘤屏障靶向脑肿瘤细胞的多功能靶向分子RGD‑pHA，并涉及修饰RGD‑pHA的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其递药系统构建中的应用；实验结果显示，所述的RGD‑pHA可被表达多巴胺受体的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取而介导模型药物或纳米递药系统入脑，被表达整合素的阳性细胞和肿瘤球组织特异性摄取，体内外显示出良好的脑肿瘤靶向作用，显著提高抗脑部肿瘤的药效。
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