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公开(公告)号：CN110643650A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910890595.5
申请日：2019-09-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物制药和生物化工技术领域，具体为（S）-1-苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉类化合物的制备方法。本发明方法以消旋1-苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉类化合物为底物，结合利用单胺氧化酶催化选择性氧化反应和化学非选择性还原反应生成（S）-1-苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉类化合物，所述单胺氧化酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明采用生物催化剂单胺氧化酶和化学还原剂进行动态动力学拆分反应，获得手性纯度极高的（S）-1-苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉类化合物，底物浓度高、操作简便、反应条件温和、反应产率高，具有良好的实际工业应用价值。
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公开(公告)号：CN116023237B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202211574267.2
申请日：2022-12-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为水相中对苯二酚的连续化制备方法。本发明以卤代苯为原料，首先将卤代苯与碱性水溶液在微混合器内进入微通道反应器发生羟基化反应，反应液经稀释，pH值调节后得到的反应液用于下步还原反应。待还原反应液与氢气经过微混合器混合后在微固定床中还原得到对氨基苯酚。制得的对氨基苯酚溶解在酸性水溶液中，与亚硝酸盐水溶液经过微混合器混合后在微通道反应器中发生重氮化反应，在强酸条件下水解得到对苯二酚，经脱色、重结晶得到高纯度对苯二酚。本发明方法与传统间歇釜式合成方法相比，成本更低，三废排放少，并且反应器体积小、过程安全性高、产品连续制备且质量稳定。
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公开(公告)号：CN116023237A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211574267.2
申请日：2022-12-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为水相中对苯二酚的连续化制备方法。本发明以卤代苯为原料，首先将卤代苯与碱性水溶液在微混合器内进入微通道反应器发生羟基化反应，反应液经稀释，pH值调节后得到的反应液用于下步还原反应。待还原反应液与氢气经过微混合器混合后在微固定床中还原得到对氨基苯酚。制得的对氨基苯酚溶解在酸性水溶液中，与亚硝酸盐水溶液经过微混合器混合后在微通道反应器中发生重氮化反应，在强酸条件下水解得到对苯二酚，经脱色、重结晶得到高纯度对苯二酚。本发明方法与传统间歇釜式合成方法相比，成本更低，三废排放少，并且反应器体积小、过程安全性高、产品连续制备且质量稳定。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114634515A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202210179962.2
申请日：2022-02-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(3aS,6aR)‑内酯的立体选择性合成方法。本发明方法将环酸酐与手性辅助剂丙二醇在有机碱存在下于第一有机溶剂中进行去对称化反应，再与金属氢氧化物的水溶液进行复分解反应转化为二羧酸单酯盐，然后将二羧酸单酯盐与硼氢化物在第二有机溶剂中进行还原反应，进而在无机矿酸催化下进行关环反应制得(3aS,6aR)‑内酯；产品总收率>88%，对映体过量百分数（ee值）>99%。本发明方法的原料价廉易得，反应条件温和，操作简便，产品收率高及光学纯度高，具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN111575326A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010409629.7
申请日：2020-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体为酶催化的（1S，5R）-双环内酯的合成方法。本方法包括：制备含拜尔-维立格单氧化酶的工程菌；制备工程菌的静息细胞悬浊液，并经过超声破碎或者加压破碎后得含拜尔-维立格单氧化酶细胞上清液，再与底物消旋取代双环[3.2.0]-庚-2-烯-6-酮、氢供体、辅因子混合，进行不对称拜尔-维立格氧化，制得（1S，5R）-双环内酯；拜尔-维立格单氧化酶的氨基酸序列如SEQ IDNO.1所示；该方法可催化外消旋的取代双环[3.2.0]-庚-2-烯-6-酮(II)生成手性的（1S，5R）-双环内酯，所用工程菌方便易得，产物便于分离且对映选择性高。
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公开(公告)号：CN111592466B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202010503112.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/22 , C07C227/08 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供一种左卡尼汀的微反应连续流制备方法。现有制备方法存在操作繁琐、反应时间长和收率低等不足。本发明将(R)‑4‑卤代‑3‑羟基丁酸酯与三甲胺在碱存在下，于微通道反应器内连续进行季铵化和水解反应，即得左卡尼汀。本发明方法的反应时间仅几分钟，收率高，且工艺过程操作简便，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114560865A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210178958.4
申请日：2022-02-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/048 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种(3aS,6aR)‑内酯的连续流制备方法。本发明方法将环酸酐底物液和手性辅助剂丙二醇溶液分别同时泵入第一微混合器内，进行混合后进入第一微通道反应器进行连续去对称化反应；反应物流出后与硼氢化物溶液在第二微混合器内混合后进入第二微通道反应器进行连续还原反应，流出的混合反应物料与无机矿酸溶液在第三微混合器内混合后进入第三微通道反应器进行连续关环反应，制得目标产物(3aS,6aR)‑内酯，产品总收率>90%，对映体过量百分数（ee）>99%。与现有技术相比，本发明方法反应时间短，产品收率及光学纯度高，自动化程度高，工艺过程连续效率高，能耗低，易于工业放大。
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公开(公告)号：CN112159403B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011064252.2
申请日：2020-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑((4R,6S)‑6‑((苯并[d]噻唑‑2‑基硫代)‑甲基)‑2,2‑双取代‑1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸酯(I)的制备方法，式中，R1为C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、单取代或多取代芳基或芳烷基，R2为氢、单取代或多取代C1‑C3烷基、单取代或多取代卤素，R3和R4分别独立地代表C1‑C5烷基、C3‑C7环烷基、C3‑C7环烯基、C1‑C3烷氧基、C6‑C10芳基或C7‑C12芳烷基；所述方法包括步骤：将卤甲基物(II)与硫代试剂(III)在有机溶剂中进行亲核取代反应转化成硫醚(IV)；再将硫醚(IV)与羰基化合物(V)在有机酸存在下进行缩酮交换反应制得目标产物化合物(I)。
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