公开(公告)号：CN102219717A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110099575.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 陈芬儿 ,  马晓东 ,  古双喜 ,  何秋琴 ,  郑永唐 ,  张旋 ,  杨柳萌

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性（纳摩尔级），且部分化合物对多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。

公开(公告)号：CN102382062B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201110218038.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  古双喜 ,  何秋琴 ,  马晓东 ,  杨世琼 ,  吴海秋

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。

公开(公告)号：CN101585846A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910052926.4

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  古双喜

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/16 ,  B01J31/24 ,  B01J27/10 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种法罗培南钠(I)的制备方法。一种法罗培南钠的制备方法，以(1′R，2″R，5R，65)-6-[(1′-R 2 )-2″-四氢呋喃基]青霉烯-3-羧酸酯为原料，R 2 为羟乙基，或叔丁基二甲基硅氧乙基，在钯催化剂，烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基，又在碱的作用下制得法罗培南钠；或，B：当R 2 为叔丁基二甲基硅氧乙基时，在钯催化剂、三苯基膦和烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基后，经氟化氢酸、氟化氢铵或稀酸的作用下去除羟基的硅基保护基，再在碱的作用下制得法罗培南钠，所述的烯烃基捕捉剂为5，5-二甲基环己二酮；所述的钯催化剂为二氯化钯、二氯化钯与三苯基膦的混合物、二(三乙氧基膦)二氯化钯等。