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公开(公告)号：CN118440151A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410427240.3
申请日：2024-04-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽及其在制备抗癌药物中的应用。该多肽由DPMI‑β经突变或/和修饰获得，其中，突变位点包含以下中的至少一个：①T1E；②A2F；③A5V；④N6E；⑤E8I；⑥L11W；所述的修饰是在Phe7的苯环C4位上添加取代基，该取代基为卤素、CF3或甲基。本发明研究发现，在DPMI‑β(氨基酸序列为：TAWYANFEKLLR‑NH2)的基础上进行上述突变或/和修饰后，所获得的多肽不仅保留了DPMI‑β对MDM2的亲和力，对MDMX的亲和力也得到了不同倍数的增强。
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公开(公告)号：CN108939089B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201710347550.4
申请日：2017-05-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K49/14 , A61K103/10
Abstract: 本发明属药学领域，涉及群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途，具体涉及高度稳定且可靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的群体感应多肽包括D构型多肽，及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统，及其在制备肿瘤诊断和治疗制剂中的用途。经试验结果显示：DWSW在血清中更稳定；DWSW和LWSW所修饰的药物具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能，修饰的高分子载体材料构建的纳米递药系统有效包载药物递送至靶部位显著改善脑内递药效率和提高肿瘤诊断与治疗效果；结果表明，DWSW和LWSW均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DWSW的效果优于LWSW，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113521293A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110643437.7
申请日：2021-06-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/46 , A61K47/60 , A61K38/48 , A61K38/49 , A61K31/198 , A61K31/616 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了一种血栓靶向的血小板递药系统，包括：血小板、嵌合在血小板膜表面的蛋白以及直接或间接加载在血小板内的抗血小板物质。本发明还涉及血栓靶向的血小板递药系统的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN110669101A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201810626678.9
申请日：2018-06-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D8多肽及其脑靶向递药系统，具体涉及特异性靶向乙酰胆碱受体和具有跨生物膜效应的D8多肽及其脑靶向递药系统，本发明的多肽分子D8所修饰的纳米载体被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性结合或摄取，具有很强的脑靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；构建的纳米递药系统如脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等可更有效地将所包载模型药物递送至脑组织及表达乙酰胆碱受体的细胞内，显著提高脑内疾病的治疗效果，且副作用低，具有较好的免疫相容性在脑内肿瘤等脑内疾病的诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104558117B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106333926A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510404486.X
申请日：2015-07-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种稳定性多肽介导跨多重屏障膜的脑部肿瘤靶向载体系统由稳定性多肽DCDX和c(RGDyK)与脂质体组成，该递药系统为能抵御体内酶屏障、介导跨血脑屏障(BBB)和血脑肿瘤屏障(BBTB)的脑肿瘤多重靶向脂质体递药系统。实验结果显示所述脂质体可将所包载模型药物递送至靶组织，如体外跨BBB并进入下室肿瘤球、体内进入脑胶质瘤，包载阿霉素可延长脑胶质瘤模型动物的生存期，显著提高药物疗效。该稳定性多肽修饰的多重靶向脂质体递药系统在脑部肿瘤的诊治方面具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115340598B
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202110515472.0
申请日：2021-05-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了PEG‑scFv抗体在分离游离药物和PEG化纳米载体药物中的用途。本发明还公开了使用PEG‑scFv抗体分离游离药物和PEG化纳米载体药物的方法，该分离方法包括在含有游离药物和PEG化纳米载体药物的样本中，加入PEG‑scFv抗体，孵育，离心，吸取上清，检测上清液中药物的含量。本发明的分离方法既能高效分离样本中PEG化纳米载体药物与游离药物，又能精确定量微量游离药物，而且，该方法在分离过程中不影响纳米载体药物的稳定性，保护纳米载体药物不泄露。
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公开(公告)号：CN111103430A
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201911424723.3
申请日：2019-12-31
Applicant: 复旦大学
IPC: G01N33/68 , G01N33/574 , G01N33/569
Abstract: 本发明公开了一种用于评估/预测脂质体药物治疗效果的试剂盒及其在疗效和安全性预测上的应用，所述试剂盒包含能够检测脂质体与IgM结合程度的试剂。本发明的试剂盒能够解决脂质体药物在个体间临床疗效差异和治疗效果预测的空白，从而能够更好地指导脂质体药物的临床应用，实现精准治疗。本发明还公开了抗IgM抗体在用于制备评估脂质体载药系统的治疗效果的诊断试剂中的用途。
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公开(公告)号：CN109248328A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201710572173.4
申请日：2017-07-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种霍乱毒素B链蛋白介导的靶向递送系统，本发明中用霍乱毒素B链蛋白CTB经共价键修饰荧光探针、药物分子和纳米递药系统，经实验结果显示：CTB蛋白携带的药物被表达GM1的肿瘤细胞、新生血管内皮细胞及组成血脑屏障的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取；CTB蛋白修饰的纳米递送系统可更有效的递送药物至病灶部位，显著提高药物治疗效果；CTB蛋白在血浆中稳定性高，且其修饰的递送系统与血浆蛋白作用形成蛋白冠后，未增加单核巨噬细胞的摄取和清除。所述的CTB蛋白可同时介导药物跨血脑屏障、靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，其修饰的药物和递送系统可用于外周肿瘤、脑肿瘤及其它脑部疾病的诊断与治疗中。
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