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公开(公告)号：CN101243793B
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200810052445.9
申请日：2008-03-14
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种乙酰乳酸合成酶AHAS抑制剂化合物，该化合物是吲哚满二酮类化合物(I)，其中R1为H或CH3，R2为O或N-OH，R3为F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、NO2、SO3H、OCF3或CF3，R4为F、Cl、Br、I、CH3或OCH3。本发明具有除草活性。特别是该类化合物在对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)有抑制作用，也对油菜根长的生长有抑制，用于设计对环境友好的新型除草剂分子。
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公开(公告)号：CN1263382C
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200410018791.7
申请日：2004-03-25
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及大豆田的田间除草方法，使用有效量的式(I)磺酰脲化合物作为除草剂，在大豆播后苗前土表喷雾或苗后茎叶处理。所述的有效量的活性成分应用于大豆田除草，每亩有效成分1.25-2.5克。它对大豆的安全性高，施药后未见叶片黄化、生长停滞等药害现象，可直接使用于大豆田的田间除草。对小麦、玉米、谷子、棉花、花生等作物均有较好的抗性，可有效避免因药剂的移动和残留对上述作物产生的药害。
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公开(公告)号：CN109111405A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201811226569.4
申请日：2018-10-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D251/38 , C07D239/60 , A01N43/54 , A01N43/66 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种芳香硫醚类化合物及农药和医药用途。本发明的芳香硫醚类化合物具有很好的抑制医学白色念珠菌活性，本发明的芳香硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶具有很好的抑制活性，本发明的芳香硫醚类化合物具有很好的杀虫活性、抗农业病害真菌活性、抗农业植物病毒活性。可用于制备农用杀虫剂、农用杀菌剂或农用抗病毒剂，以及医用抗真菌药物或医用抗病毒药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105640951B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201610104430.7
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/4196 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、R’OCO‑和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1‑C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1‑C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基和卤素；R5表示H或R’’OCO‑，其中R’’表示C1‑C3烷基；R6表示H或R’’’CONH‑，其中R’’’表示C1‑C3烷基。本发明不对称芳香二硫醚类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN107698525A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710928333.4
申请日：2017-09-27
Applicant: 南开大学
IPC: C07D239/95 , A01N47/36 , A01P13/00 , A61K31/64 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一类取代苯氧磺酰脲类化合物及其制备方法和用途。本发明的取代苯氧磺酰脲类化合物对白色念珠菌AHAS有很好的抑制效果，对医学致病真菌白色念珠菌、酿酒酵母菌、近平滑假丝酵母菌具有很好的抑制活性，可用于制备新型的抗真菌药物。本发明的取代苯磺酰脲类化合物对双子叶杂草反枝苋、拨娘蒿、油菜有很好的选择性抑制效果，可用于制备超高效除草剂。所述的取代苯氧磺酰脲类化合物的化学结构式如I所示，式中X为H，Li，Na，K或NH4。
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公开(公告)号：CN105663122A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610104635.5
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/405 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1-C6烷基；R2为H或C1-C6烷基；R3为H或C1-C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN103285004B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210544533.7
申请日：2012-12-17
Applicant: 中国人民解放军第三○九医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。乙酰羧酸合成酶AHAS可作为抗结核药物的重要新颖靶标酶。本发明提供的取代苯甲酸酯类组合物经过体外AHAS酶活性抑制实验和抗结核活性实验，表现出强烈的AHAS抑制活性和强烈的抑制结核分枝杆菌生长的效果，具有良好的药物应用前景。该组合物药物的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用，其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。
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公开(公告)号：CN102775360B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201210055728.5
申请日：2012-03-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , C07D401/04 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。
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