公开(公告)号：CN101243793B

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200810052445.9

申请日：2008-03-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  李正名 ,  李永红 ,  谭海忠

IPC: A01N43/38 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种乙酰乳酸合成酶AHAS抑制剂化合物，该化合物是吲哚满二酮类化合物(I)，其中R1为H或CH3，R2为O或N-OH，R3为F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、NO2、SO3H、OCF3或CF3，R4为F、Cl、Br、I、CH3或OCH3。本发明具有除草活性。特别是该类化合物在对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)有抑制作用，也对油菜根长的生长有抑制，用于设计对环境友好的新型除草剂分子。

公开(公告)号：CN102464603B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010534629.6

申请日：2010-11-08

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李正名 ,  代焕琴 ,  王伟民 ,  宋福行 ,  谭海忠 ,  郭徽

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。

公开(公告)号：CN102464603A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010534629.6

申请日：2010-11-08

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李正名 ,  代焕琴 ,  王伟民 ,  宋福行 ,  谭海忠 ,  郭徽

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。

公开(公告)号：CN101243793A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200810052445.9

申请日：2008-03-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  李正名 ,  李永红 ,  谭海忠

IPC: A01N43/38 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种乙酰乳酸合成酶AHAS抑制剂化合物，该化合物是吲哚满二酮类化合物(I)，其中R1为H或CH3，R2为O或N－OH，R3为F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、NO2、SO3H、OCF3或CF3，R4为F、Cl、Br、I、CH3或OCH3。本发明具有除草活性。特别是该类化合物在对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)有抑制作用，也对油菜根长的生长有抑制，用于设计对环境友好的新型除草剂分子。