公开(公告)号：CN115894431A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211506931.X

申请日：2022-11-29

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 徐秋斌 ,  朱萍 ,  李大伟 ,  钱若灿 ,  尹强 ,  宋继国

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。

公开(公告)号：CN116375639B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202310422075.8

申请日：2023-04-19

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 尹强 ,  石利平 ,  李大伟 ,  朱萍 ,  徐春涛 ,  徐秋斌

IPC: C07D215/18 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。

公开(公告)号：CN117343038A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311275975.0

申请日：2023-09-28

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 ,  南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 尹强 ,  朱萍 ,  李大伟 ,  钱若灿 ,  胡传宝 ,  杨赛

IPC: C07D317/30 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。