一种六元环状二氟亚甲基膦内酯的合成方法

    公开(公告)号:CN105418685B

    公开(公告)日:2017-07-28

    申请号:CN201510767733.2

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 本发明公开了一种α,α‑二氟亚甲基膦内酯的合成方法,其特征在于:以α,α‑二氟亚甲基‑β‑联烯膦酸单酯(Ⅰ)为原料,在卤化铜作用下发生分子内的关环反应,制备六元环状的α,α‑二氟亚甲基膦内酯(Ⅱ)。本发明方法中关环反应表现出良好的区域的选择性,方法简便,条件温和,选择性好,产率高,目标物膦内酯的收率可达41%‑84%。

    一种高区域高立体选择性的-4-烃基-4-氨基-2-氟-2-丁烯酸酯的合成方法

    公开(公告)号:CN115108929A

    公开(公告)日:2022-09-27

    申请号:CN202210618788.7

    申请日:2022-06-01

    Inventor: 林云 马宇凡

    Abstract: 本发明公开了一种(Z)‑4‑烃基‑4‑氨基‑2‑氟‑2‑丁烯酸酯类化合物和金属钯催化的高区域和高立体选择性的脱氟氨基化的合成方法。所述化合物的结构如下式(1)所示:其中:取代基R1烷基或芳基,R2为H,烷基或芳基,R3为烷基,芳基或R2R3连接成环。本发明方法简便、条件温和、底物普适性好,产率良好,目标物的收率可达到42%‑91%,区域选择性高,氨基化反应选择性发生在底物的4‑位,并同时发生脱氟反应,高立体选择性地合成Z‑构型的单氟烯基羧酸酯类化合物。

    一种六元环状二氟亚甲基膦内酯的合成方法

    公开(公告)号:CN105418685A

    公开(公告)日:2016-03-23

    申请号:CN201510767733.2

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 本发明公开了一种α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成方法,其特征在于:以α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸单酯(Ⅰ)为原料,在卤化铜作用下发生分子内的关环反应,制备六元环状的α,α-二氟亚甲基膦内酯(Ⅱ)。本发明方法中关环反应表现出良好的区域的选择性,方法简便,条件温和,选择性好,产率高,目标物膦内酯的收率可达41%-84%。

    一种水溶性酞菁二氧化硅纳米粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102327231A

    公开(公告)日:2012-01-25

    申请号:CN201110311788.4

    申请日:2011-10-14

    Abstract: 本发明公开了一种水溶性酞菁二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于:两种以上硅烷类化合物水解产生的具有核壳结构的纳米二氧化硅,在表面活性剂存在的条件下对酞菁进行包封,制备出粒径小于100nm的水溶性酞菁二氧化硅纳米粒。本发明还涉及所述方法制得的水溶性酞菁二氧化硅纳米粒及其在制备光动力药物静脉注射剂中的应用。本发明制备方法简单、易操作、稳定性高及重现性好,所制得的酞菁二氧化硅纳纳米粒水溶性良好,直径小于100nm,粒径均匀且单分散性良好,适用于光动力药物酞菁类注射剂的制备。

    一种1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN108456227B

    公开(公告)日:2019-07-12

    申请号:CN201810347505.3

    申请日:2018-04-18

    Inventor: 林云 李花 蒋旭

    Abstract: 本发明公开了一种1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯类化合物,和采用光诱导的高位置选择性的磺酰基化反应合成方法,以及所述1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物结构通式如下式(1)所示:其中:取代基R1,R2为烷基,或者R1R2相连形成C3‑C6环烷基,R3选自烷基、杂芳基和取代或未取代的芳基。相对于现有技术,本发明方法是一种绿色、高效、简单、高区域选择性合成1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯方法,该方法简便、条件温和、底物适用性好,区域选择性高,目标物的收率可达到45%‑84%,可见光诱导下选择性地在联烯2,3‑位双键上发生磺酰化反应。

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