公开(公告)号：CN103044284A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201110309009.7

申请日：2011-10-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王晓亮 ,  张雁滨 ,  杨雨顺 ,  汤剑锋 ,  张飞

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A01N37/40 ,  A01P1/00 ,  A61K31/166 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 一类香草酸酰腙类衍生物，具有如下通式：本发明的香草酸酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、粪肠球菌(S.faecalis)有不同的抑制作用，因此本发明的香草酸酰腙类化合物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103724267B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201210391036.8

申请日：2012-10-15

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  张飞 ,  杨汶 ,  汤剑锋

IPC: C07D231/06

Abstract: 一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3；R2为如下基团之一：-H，-Cl，-B r.本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103373936B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201210110862.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物及其制备方法。本发明所述的衍生物针对对氨基酚的两端均进行了修饰，在使一端具有乙酰氨基降低苯胺类药物毒性的同时，在另一端引入醚键，增强了进入生物体后此类化合物的脂溶性，从而能够更好地被吸收利用。

公开(公告)号：CN103772365A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210411413.X

申请日：2012-10-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D405/04 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D405/04

Abstract: 本发明涉及一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4-((3，5-二甲氧基苯基)氨基)-3-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)呋喃-2(5H)-酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分改良了构型互变带来的影响，并引入了具有较强抗菌作用的类甲硝唑结构，在深入研究构效关系的基础上，设计合成了活性更高的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103374020A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN103304559B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201210055643.7

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类同时含吡唑啉与噻吩结构或同时含有吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为：H，-OCH3；X为：S，O；一类含吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为-OCH3；X为O。本发明的噻唑类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103374020B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN103373992A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210106083.3

申请日：2012-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王晓亮 ,  汤剑锋 ,  胡杨 ,  杨雨顺 ,  张雁滨 ,  张飞

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含1，3，4-噁二唑和吡啶环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：一类含1，3，4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本发明的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物对人肺癌细胞A549，人肝癌细胞HepG2，人乳腺癌细胞MCF7和人胃癌细胞SGC7901都有明显的抑制作用，因此本发明的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103373983A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210110976.5

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D333/22 ,  C07D307/46

Abstract: 本发明涉及一类含噻吩或呋喃结构的姜黄素类似物及其制备方法，本发明所述的衍生物在保持姜黄素类化合物一侧的羟基及丙烯酮等活性结构的同时，引入了本身具有抑菌等作用的噻吩或呋喃等杂环基团，理论上增益了原有结构的药理活性，并在一定程度上改善了其脂溶性，有助于此类化合物在体内的吸收利用。

公开(公告)号：CN101560532A9

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN200910027192.4

申请日：2009-05-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 焦庆才 ,  张飞 ,  刘均忠 ,  熊吉滨 ,  刘茜

IPC: C12P13/04 ,  C12R1/125 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及L-茶氨酸酶法转化制备方法。该制备方法以L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼和乙胺作为原料，将含有γ-谷氨酰转肽酶的菌体细胞或该酶提取液与含有L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼和乙胺的水溶液混合，在25℃～60℃下进行酶促反应，利用等电点结晶或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物，得到高纯度的L-茶氨酸。该方法以L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼为主要原料，具有原料价格低廉，操作简便，转化时间短，生产成本低等优点。