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公开(公告)号:CN104058980B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201310573482.5
申请日:2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用,通过以重氮化合物、N‑芳基取代甘氨酸酯、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌和水为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在‑10℃下经过三组分反应,得到本发明光学活性α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得,同时构建两个手性碳,制备路线短,操作安全简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高选择性,便于获得α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物,提供多样性化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号:CN104058998B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201310573510.3
申请日:2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C311/19 , C07C303/40 , A61K31/216 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用,通过将芳基乙酸酯重氮、醇和α,β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成产物。本发明原料价廉易得,并采用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,具有高原子经济性,高收率,能方便地同时得到α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物,提供多样性的化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号:CN104058998A
公开(公告)日:2014-09-24
申请号:CN201310573510.3
申请日:2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C311/19 , C07C303/40 , A61K31/216 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用,通过将芳基乙酸酯重氮、醇和α,β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成产物。本发明原料价廉易得,并采用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,具有高原子经济性,高收率,能方便地同时得到α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物,提供多样性的化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号:CN102432485B
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201110357971.8
申请日:2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α,β-二氨基酸衍生物的合成方法,以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料,以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,以分子筛为吸水剂,经过一步反应得到所述α,β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济,高选择性,高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明α,β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性,适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号:CN102491931B
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201110357915.4
申请日:2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法,以亚胺和重氮化合物为原料,以醋酸铑和手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性,高收率,且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性,并具有生物活性,适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号:CN103242209A
公开(公告)日:2013-08-14
申请号:CN201310090604.5
申请日:2013-03-20
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C311/19 , C07C303/40
Abstract: 本发明涉及一种α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物的制备方法,将芳基乙酸酯重氮、醇和α,β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物。本发明原料价廉易得,并采用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,具有高原子经济性,高收率,能方便地同时得到α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物,提供多样性的化合物骨架,对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号:CN102617443A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210048595.9
申请日:2012-02-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D209/30 , C07D409/06 , C07F7/10 , A61K31/405 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种光学活性吲哚衍生物的合成方法,以重氮化合物、吲哚衍生物为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,4Å分子筛为吸水剂,在-10~50°C下经过一步反应,得到所述光学活性吲哚衍生物。本发明光学活性吲哚衍生物的合成方法具有高效原子经济,高选择性,高收率的优势,催化剂用量低,操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性吲哚衍生物可作为活性分子前体适用于医药化工领域的广泛应用。
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公开(公告)号:CN102531995A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110457307.0
申请日:2011-12-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
Abstract: 一种3,3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3,3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法,以靛红和重氮化合物为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3,3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性,高收率等优点,且操作简单安全。本发明制备得到3,3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号:CN101869563B
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010217418.X
申请日:2010-07-02
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/401 , A61K31/5377 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/401 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5377
Abstract: 含4-亚甲基吡咯烷的肽脱甲酰基酶抑制剂,涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以下结构,本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白,进而杀死细菌,产生耐药性的机率很小,对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株,如:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)。
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