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公开(公告)号：CN106083854A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610448022.3
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105367573A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510674275.8
申请日：2015-10-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物：该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6-苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。
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公开(公告)号：CN101492424A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200910079516.9
申请日：2009-03-06
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D233/90 , C07D405/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物的光化学合成方法，该方法是以下式(I)表示的1，4－二氢吡嗪－2，6－二羧酸酯为原料，将其溶解在有机溶剂中，溶液浓度为0.1mmol/L～饱和浓度，加入0.01～50％(摩尔)的光敏剂，氮气保护，选用200～380nm范围内的光源进行照射，用TLC跟踪至反应终点，反应液经浓缩、硅胶柱层析，得下式(II)表示的1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物，其中，R1代表芳基或杂芳基，R2代表C1－8烷基或C3－8环烷基，R3代表C1－4直链烷基，所述光敏剂选自芳酮类化合物或稠环芳烃类化合物。本发明方法步骤简单、反应时间短且反应条件温和。
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公开(公告)号：CN107033146B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201710233181.6
申请日：2017-04-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/04 , A61P7/02
Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基，R2为氢、羟基、氟，R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基，R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物，与肼和醛类化合物发生缩合反应，即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物，抗血小板聚集活性强，出血副作用小，可用于制备抗血小板聚集的药物，预防和治疗血栓性相关疾病。
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公开(公告)号：CN107903267A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711049998.4
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：在上述化合物中，偶氮基团作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6-BG类似物，靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用，使肿瘤细胞对烷化剂更敏感；并且，该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107722010A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711052556.5
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：这种化合物含有硝基咪唑基团，可以特异性地在低氧肿瘤区域释放具有活性的AGT抑制剂，靶向性地提高低氧区域肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，进而增强CENUs药效团的抗癌效果。
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公开(公告)号：CN106083854B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201610448022.3
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN104530057B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410758272.8
申请日：2014-12-10
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/4995 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 2,5,8,11‑四氮杂四星烷类化合物及其制备方法和应用，属于新化合物合成和药物应用领域。化合物结构R1、R2选自C1‑8烷基、芳基；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10选自C1‑8烷基、C1‑8酸甲酯基、C1‑8酰胺基、C1‑8羧基、氰基、氢。取代的1,4‑二氢吡嗪为反应底物，与模板在溶剂中培养共晶，得到共晶化合物；所得的共晶化合物在光源的照射作用下发生光环合反应即可。本发明化合物可应用在制备治疗恶性肿瘤的药物或制备治疗艾滋病的药物中。
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公开(公告)号：CN105399654A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510967662.0
申请日：2015-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D207/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D207/24
Abstract: 2,3-二氢吡咯类化合物、制备方法及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。具有如下结构通式R1代表氢、C1-8烷基；R2代表C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。以不同取代的2,5-二甲基-1,4-二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，在LED光源下照射，向反应体系中不断通入氧气，发生光氧化重排反应，生成化合物2,3-二氢吡咯类化合物。2,3-二氢吡咯类化合物在体外对多种肿瘤细胞均显示出优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN104530057A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410758272.8
申请日：2014-12-10
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/4995 , A61P31/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/22
Abstract: 2,5,8,11-四氮杂四星烷类化合物及其制备方法和应用，属于新化合物合成和药物应用领域。化合物结构R1、R2选自C1-8烷基、芳基；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10选自C1-8烷基、C1-8酸甲酯基、C1-8酰胺基、C1-8羧基、氰基、氢。取代的1,4-二氢吡嗪为反应底物，与模板在溶剂中培养共晶，得到共晶化合物；所得的共晶化合物在光源的照射作用下发生光环合反应即可。本发明化合物可应用在制备治疗恶性肿瘤的药物或制备治疗艾滋病的药物中。
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