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公开(公告)号：CN118047944A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410175101.6
申请日：2024-02-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K47/69 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/52 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G65/334
Abstract: 本发明提供了一种靶向葡萄糖转运体和低氧环境的AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述偶联物包括疏水性的O6‑甲基噻吩鸟嘌呤(O6‑MTG)基团、低氧响应基团偶氮苯(AB)和葡萄糖转运体靶向的葡萄糖类似物(GA)修饰的亲水性高分子材料。本发明的两亲性低氧响应型AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物。该纳米载体通过作用于肿瘤组织高表达的葡萄糖转运体将抗肿瘤药物靶向性递送至肿瘤区域，并在肿瘤低氧微环境中发生偶氮键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑噻吩甲基鸟嘌呤和包载的抗肿瘤烷化剂，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有良好的生物安全性和水溶性。
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公开(公告)号：CN106083854A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610448022.3
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105367573A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510674275.8
申请日：2015-10-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物：该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6-苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。
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公开(公告)号：CN116870172A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310833400.X
申请日：2023-07-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K31/53 , A61K31/17 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米载体及其制备方法和应用，属于药物载体领域。所述载体由低氧敏感的偶氮苯(AZO)作为连接基团，一端连接具有抗耐药性和疏水性的AGT抑制剂O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤，另一端连接亲水性的叶酸修饰聚乙二醇(PEG)，通过自组装形成多功能纳米药物载体(FA‑PEG‑AZO‑BG NPs)，用于靶向性递送烷化剂类抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107903267B
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201711049998.4
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：在上述化合物中，偶氮基团作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6‑BG类似物，靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用，使肿瘤细胞对烷化剂更敏感；并且，该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107235981A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710377712.9
申请日：2017-05-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物，是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂，具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活，具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下，本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用，与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105158418A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510509661.1
申请日：2015-08-18
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及烟草研究技术领域，提供了一种模拟吸烟机构。该机构包括捕集装置、吸气装置以及控制器；通过吸气装置使模拟用烟支的主流烟气通过捕集装置，利用捕集装置捕集主流烟气中的待捕集成分，在此过程中，通过控制器控制吸气装置的启停，以控制吸气装置的吸气时长和停止时长，从而准确的模拟出人体的实际吸烟过程，进而可精准地测定人体在实际吸烟过程中所摄入的某种有害成分的量。
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公开(公告)号：CN119454995A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411471014.1
申请日：2024-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/519 , A61K47/54 , A61K45/06 , A61K9/19 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08B37/08 , A61K31/4164 , A61K31/17 , A61K31/662 , A61K31/26
Abstract: 一种兼有抗耐药性、生物素受体靶向性和低氧/低pH双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明提供的生物素受体靶向和低氧与低pH双响应的AGT抑制剂偶联物，包括疏水性的2‑氨基‑O4‑苄基蝶啶基团(BD)、低氧响应基团偶氮苯(AZO)和生物素(Bio)修饰的亲水性高分子材料。该体系可通过分子间作用力将疏水性化疗药物装载于载药体系中，靶向肿瘤细胞上的生物素受体，并利用其高渗透性和长效性将其富集于肿瘤组织；以低氧和低pH为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键断裂及pH响应，释放出具有抑制AGT活性的BD和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性，并增加了靶向性。
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公开(公告)号：CN107235981B
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201710377712.9
申请日：2017-05-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物，是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂，具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活，具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下，本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用，与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105503874B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201511017787.3
申请日：2015-12-29
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/522 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6‑苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。
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