公开(公告)号：CN111991570A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010725069.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾兵 ,  王凡 ,  杨广杰 ,  高瀚男 ,  李小达 ,  史继云 ,  马庆杰 ,  高识

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种FAP-α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N-4-喹啉基-甘氨酸-(2S)-氰基脯氨酸骨架的小分子FAP-α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN109045313B

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201811055196.9

申请日：2018-09-11

Applicant: 北京大学 ,  中国科学院生物物理研究所

Inventor： 王凡 ,  史继云 ,  杜帅樊 ,  贾兵 ,  高瀚男 ,  罗麒 ,  罗创维

IPC: A61K51/08 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开一种靶向HER2的D型多肽放射性药物及制备方法，该药物包括D型氨基酸线性多肽和放射性核素，放射性核素通过螯合剂标记所述D型氨基酸线性多肽，所述D型氨基酸线性多肽的序列为：Arg‑Glu‑Phe‑Val‑Phe‑Phe‑Leu‑Tyr。在体内该药物中的放射性核素通过D型氨基酸线性多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对HER2阳性肿瘤进行显像诊断。

公开(公告)号：CN110101880A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201910379030.0

申请日：2019-05-08

Applicant: 北京大学

Inventor： 王凡 ,  史继云 ,  高瀚男

IPC: A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种基于2PisoDGR2多肽的放射性药物及其制备方法，包括isoDGR环肽二聚体和放射性核素，所述isoDGR环肽二聚体是将两个连接有连接剂PEG4的环isoRGD多肽单体二聚化而合成的，所述环isoRGD多肽单体的序列为异天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸；所述放射性核素通过螯合剂标记所述isoDGR环肽二聚体。本发明药物通过isoDGR多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术或正电子发射计算机断层显像技术，更为准确的对整合素avb6与整合素a5b1双阳性、以及整合素avb6或整合素a5b1单阳性的肿瘤患者的显像诊断。