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公开(公告)号:CN111991570B
公开(公告)日:2021-05-18
申请号:CN202010725069.6
申请日:2020-07-24
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂,所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物,以99mTc为放射性核素,以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比,显示出更为优异的体内生物分布,更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比,更为稳定的配位性,进而表现出优异的体内、外稳定性,由于本发明显像剂的配位结构特点,可使用一步标记法的试剂盒化技术,因此具有更好的成药性,适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号:CN107596366A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710713055.0
申请日:2017-08-18
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有多重刺激响应型药物控释功能的诊断治疗制剂及其制备方法和应用,所制备的制剂以聚吡咯纳米粒子为核心,外部修饰环糊精-化疗药物复合物和靶向基团,具有多重刺激响应型药物控释、光声成像、化疗和光热联合治疗的效果。该制剂同时结合了pH值、明胶酶、光热响应三种药物控释机制,提高了化疗药物对肿瘤的选择性;将成像和治疗相融合,可以实时监测制剂的体内分布,引导光热治疗时激光照射的位置、功率和时间;将化疗和光热治疗相结合,有效降低了肿瘤的复发率。该复合制剂有效增加了诊疗效率,改善药效,降低了毒副作用,具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN107303388B
公开(公告)日:2020-06-02
申请号:CN201610232756.8
申请日:2016-04-14
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种基于近红外染料‑透明质酸复合物的诊断治疗制剂,该制剂具有肿瘤靶向的多模态成像功能和光热治疗效果。该材料结合了X线计算机断层扫描(CT成像)、近红外荧光成像和光声成像的优点,实时监测药物输送的同时,通过近红外激光照射产生的能量,提高肿瘤组织的温度,从而对肿瘤细胞形成杀伤、发挥光热治疗的作用,实现只用一种复合制剂就可同时实现诊断和治疗两种功能,从而减少中间环节,大大提高诊治效率。此外,该纳米诊断治疗制剂生物安全性高,肿瘤靶向性好、正常组织滞留低,所述纳米诊断治疗制剂制备方法简单、绿色、成本低,将其用于肿瘤的成像和光热治疗具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN104096242A
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201310119420.7
申请日:2013-04-08
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开普鲁士蓝纳米粒子的一种新用途,将其用作光声成像的造影剂。该类材料包括实心、介孔和中空结构,在波长为500-1300nm的近红外区域具有强吸收,是一种高效的近红外光热剂。使用普鲁士蓝纳米粒子作为光声成像的造影剂,其能有效增加近红外激光对组织的穿透深度,具有显著的造影增强效果。此外,普鲁士蓝是一种临床药物,具有很好的体内生物安全性,其制备方法简单、绿色、成本低,将其用于光声成像造影剂具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN104840421A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201410054852.9
申请日:2014-02-18
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明目的在于提供一种长循环胆固醇复合脂质体及其制备方法。本发明所述的长循环胆固醇复合脂质体是由胆固醇复合脂质体形成脂质和长循环功能分子组成的脂双层结构,其表面具有硅酸盐网络结构,疏水内部富含胆固醇。硅酸盐网络结构使其稳定性优于普通脂质体,胆固醇使其具备较好的生物相容性。此外,长循环功能分子的存在可使其血液循环时间显著提高。本发明所述的长循环胆固醇复合脂质体可作为临床治疗剂和医学显影剂的载体,其制备方法简单,成本较低,适合于广泛的推广应用。
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公开(公告)号:CN104721137A
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201310711063.3
申请日:2013-12-20
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开一种对高强度聚焦超声(HIFU)和温度敏感的复合脂质体及其用途,将其用作HIFU或加热作用下药物智能控释的载体。该类载体中包含至少一种用于形成复合脂质体的脂质(CFL),至少一种热敏磷脂,至少一种溶血磷脂,以及一种具有共价连接聚(乙二醇)(PEG)分子的脂质。此类复合脂质体的温度敏感区间为39.0℃-45.0℃,具有长循环和对HIFU敏感的特性。本发明还涉及应用HIFU和温敏复合脂质体用于水溶性及两亲性抗癌药物的控制释放。本发明中温敏复合脂质体纳米粒子具有较高的稳定性和很好的生物相容性并对HIFU具有很好的响应能力,在HIFU的照射下水溶性及两亲性抗肿瘤药物能迅速地从温敏复合脂质体中释放出来,呈现显著提高的治疗效果。
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公开(公告)号:CN107596366B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201710713055.0
申请日:2017-08-18
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有多重刺激响应型药物控释功能的诊断治疗制剂及其制备方法和应用,所制备的制剂以聚吡咯纳米粒子为核心,外部修饰环糊精‑化疗药物复合物和靶向基团,具有多重刺激响应型药物控释、光声成像、化疗和光热联合治疗的效果。该制剂同时结合了pH值、明胶酶、光热响应三种药物控释机制,提高了化疗药物对肿瘤的选择性;将成像和治疗相融合,可以实时监测制剂的体内分布,引导光热治疗时激光照射的位置、功率和时间;将化疗和光热治疗相结合,有效降低了肿瘤的复发率。该复合制剂有效增加了诊疗效率,改善药效,降低了毒副作用,具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN107303388A
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201610232756.8
申请日:2016-04-14
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种基于近红外染料-透明质酸复合物的诊断治疗制剂,该制剂具有肿瘤靶向的多模态成像功能和光热治疗效果。该材料结合了X线计算机断层扫描(CT成像)、近红外荧光成像和光声成像的优点,实时监测药物输送的同时,通过近红外激光照射产生的能量,提高肿瘤组织的温度,从而对肿瘤细胞形成杀伤、发挥光热治疗的作用,实现只用一种复合制剂就可同时实现诊断和治疗两种功能,从而减少中间环节,大大提高诊治效率。此外,该纳米诊断治疗制剂生物安全性高,肿瘤靶向性好、正常组织滞留低,所述纳米诊断治疗制剂制备方法简单、绿色、成本低,将其用于肿瘤的成像和光热治疗具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN104096242B
公开(公告)日:2017-08-25
申请号:CN201310119420.7
申请日:2013-04-08
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开普鲁士蓝纳米粒子的一种新用途,将其用作光声成像的造影剂。该类材料包括实心、介孔和中空结构,在波长为500‑1300nm的近红外区域具有强吸收,是一种高效的近红外光热剂。使用普鲁士蓝纳米粒子作为光声成像的造影剂,其能有效增加近红外激光对组织的穿透深度,具有显著的造影增强效果。此外,普鲁士蓝是一种临床药物,具有很好的体内生物安全性,其制备方法简单、绿色、成本低,将其用于光声成像造影剂具有广阔的应用前景。
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