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公开(公告)号:CN1472336A
公开(公告)日:2004-02-04
申请号:CN03129071.X
申请日:2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor: 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构;以此为药物靶标,筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry,MDL Information System,Inc.),发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物;对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试,发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性;合成了肉桂硫胺类似物,进行了分子和病毒水平测试,发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性,可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号:CN1472332A
公开(公告)日:2004-02-04
申请号:CN03129067.1
申请日:2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标,所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235-Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法,用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法,及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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公开(公告)号:CN1468961A
公开(公告)日:2004-01-21
申请号:CN03129147.3
申请日:2003-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的表达质粒3CL-pQE30,保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏日2003年5月30日,保藏号CCTCCNo.M203048。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的方法,包括:采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒3CL蛋白酶DNA片段(TRO2);用pQE30载体构建SARS病毒3CL蛋白酶表达质粒pQE30-3CL;和将pQE30-3CL质粒转化于宿主细胞中,并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒3CL蛋白酶表达产物的纯化方法,包括将细胞裂解液透析、NTA-Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号:CN110386927B
公开(公告)日:2022-09-23
申请号:CN201910312170.6
申请日:2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代),其制备方法,包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号:CN110386927A
公开(公告)日:2019-10-29
申请号:CN201910312170.6
申请日:2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代),其制备方法,包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号:CN119968368A
公开(公告)日:2025-05-09
申请号:CN202380052511.5
申请日:2023-07-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途,具体地,本发明提供了一种通式I所示结构的化合物,及其外消旋体、压异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性,因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病,特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病,如由SARS‑CoV‑2,SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118267412A
公开(公告)日:2024-07-02
申请号:CN202211708644.7
申请日:2022-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 芷江润甜甜茶生物技术有限公司
IPC: A61K36/49 , A61K31/7034 , A61P3/10 , A23L33/105
Abstract: 本发明涉及木姜叶柯提取物技术领域,特别涉及木姜叶柯提取物、制备方法和在降血糖方面的应用。在该木姜叶柯提取物中,按重量百分比计,总黄酮的含量≥55%,还原糖的含量≤20%,其中总黄酮由根皮苷、三叶苷和其它黄酮类化合物组成;或者,该木姜叶柯提取物包括TC‑6‑1化合物(2"-O-乙酰基根皮苷)。该TC‑6‑1化合物具有较好的降血糖功效,能够用于糖尿病的预防和/或治疗。该木姜叶柯提取物具有很好的降血糖效果,且无明显毒副作用,具有较好的稳定性,可用于制备降血糖的食品(包括保健品)和药物制剂,还可用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物制剂。
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公开(公告)号:CN115506036B
公开(公告)日:2024-07-02
申请号:CN202210708699.1
申请日:2022-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种新型DNA编码化合物文库起始片段的构建方法。本发明的构建方法包括如下步骤:提供一个具有编码区和功能区的起始片段,功能区上有至少一个反应位点,编码区为两条互补的脱氧核糖核苷酸单链。本发明提供的方法操作简单,条件温和,收率较高,对医药领域的发展具有促进作用。
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公开(公告)号:CN118076589A
公开(公告)日:2024-05-24
申请号:CN202280045198.8
申请日:2022-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D277/46 , A61P31/14 , A61K47/00 , C07C233/75 , C07D265/30
Abstract: 本公开涉及一种通式I所表示的酰胺类化合物、其前药、药学上可接受的盐、络合物或溶剂合物。本公开的化合物结构新颖,具有显著的抗病毒活性和抗炎症性活性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117177979A
公开(公告)日:2023-12-05
申请号:CN202280026941.5
申请日:2022-12-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D491/18
Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的环状双苄基四氢异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体,结晶水合物及溶剂化物,其中,R1和R2如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒、炎症、纤维化、T细胞异常分化的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染及肺炎等相关疾病、炎症相关疾病、纤维化相关疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。
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