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公开(公告)号：CN101445457A
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200810242955.2
申请日：2008-12-30
Applicant: 东南大学
IPC: C07C69/757 , C07C69/78 , C07C205/57 , C07C203/02 , C07D213/80 , C07D221/22 , A61K31/215 , A61K31/445 , A61K31/439 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了异甜菊醇衍生物及其应用，如式(I)或式(II)所示，其中，A为环戊烷、环戊酮、戊内酰胺、取代环戊烷、取代环戊酮或取代戊内酰胺；R为烷基、取代烷基、－COOR2或－COO(CH2)n－O－R4；R2为烷基或取代烷基；R4为烷基酰基、硝基、杂环酰基、取代杂环酰基、芳香酰基或取代芳香酰基；n或m分别为1～6的整数。本发明的化合物有调节血糖的作用和治疗心血管疾病的作用。
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公开(公告)号：CN113652415B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202111020669.3
申请日：2021-09-01
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种固定化酶载体、固定化酶及制备方法。本发明通过壳聚糖的大分子颗粒附着在鸡蛋壳膜的表面并通过共沉淀的方式将磁性Fe3O4均匀沉淀分布在蛋壳膜上，制备出磁性Fe3O4/CS/ESMP作为固定化β‑葡萄糖苷酶的酶载体，增加了酶结构的刚性以及耐受性，具有良好的操作稳定性；此外，制备的Fe3O4/CS/ESMP@BG可以重复使用，操作简便。Fe3O4/CS/ESMP@BG在磁场的作用下易于分离收集从而重复回收利用，提高了酶的使用效率，制备的Fe3O4/CS/ESMP@BG可应用于京尼平的生物合成。
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公开(公告)号：CN108084130B
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201711350860.8
申请日：2017-12-15
Applicant: 东南大学
IPC: C07D309/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开一种降糖药达格列净的制备方法，该方法以4‑羟基苯甲醛为起始原料，经烷基化、羰基还原、氯代与对溴乙酰苯胺发生烷基化反应、重氮化、氯代得到达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷，然后将中间体与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得到降糖药达格列净。本发明的工艺路线所用原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，所得最终产品纯度高；而且，本发明的工艺路线新颖，合成路线短，且反应中无危险复杂工艺，设备简单，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106496094B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201610934851.2
申请日：2016-11-01
Applicant: 东南大学
IPC: C07D209/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种七甲川菁类近红外荧光分子探针及其制备方法和应用。近红外荧光分子探针结构如式(Ⅴ)所示。所述制备方法包括：有机溶剂中，在惰性气体保护下，2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚啉‑5‑磺酸盐与对硝基苄溴反应，得式(Ⅲ)化合物；有机溶剂中，在惰性气体保护下，式(Ⅲ)化合物与2‑氯‑1‑甲酰‑3‑羟基亚甲基环己烯反应，得所述的式(Ⅴ)化合物。本发明还公开了近红外荧光分子探针在活细胞成像中的应用。本发明结构新颖的近红外荧光分子探针，能够增强荧光强度，提高细胞成像效果。
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公开(公告)号：CN106496093B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201610934824.5
申请日：2016-11-01
Applicant: 东南大学
IPC: C07D209/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光分子探针及其合成方法和应用。所述近红外荧光分子探针结构如式(Ⅱ)所示。所述合成方法包括：有机溶剂中，在惰性气体保护下，2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚啉‑5‑磺酸盐与间氟苄溴反应，得式(Ⅰ)化合物；有机溶剂中，在惰性气体保护下，式(Ⅰ)化合物与2‑氯‑1‑甲酰‑3‑羟基亚甲基环己烯反应，得所述的式(Ⅱ)化合物。本发明还公开了近红外荧光分子探针在活细胞成像中的应用。本发明结构新颖的近红外荧光分子探针，能够增强荧光强度，提高细胞成像效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108084130A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201711350860.8
申请日：2017-12-15
Applicant: 东南大学
IPC: C07D309/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开一种降糖药达格列净的制备方法，该方法以4-羟基苯甲醛为起始原料，经烷基化、羰基还原、氯代与对溴乙酰苯胺发生烷基化反应、重氮化、氯代得到达格列净中间体5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷，然后将中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得到降糖药达格列净。本发明的工艺路线所用原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，所得最终产品纯度高；而且，本发明的工艺路线新颖，合成路线短，且反应中无危险复杂工艺，设备简单，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104762329A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510063580.3
申请日：2015-02-06
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种利用镰孢霉菌1281-2合成纳米银的方法，所述方法包括以下步骤：将镰孢霉菌1281-2进行发酵培养后收集菌丝体，用去离子水洗涤去除残留培养基，之后将菌丝体重悬于无菌去离子水中进行培养，将培养液过滤去除菌丝体，得到镰孢霉菌1281-2的培养上清液；取步骤中得到的镰孢霉菌1281-2培养上清液作为反应基质，加入硝酸银溶液进行还原反应，最后离心得到纳米银产物；其中，所述镰孢霉菌1281-2保藏编号为CCTCC M2014658。本发明的合成方法绿色环保，是一种高效简单的合成方法。
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公开(公告)号：CN103992311A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410204318.1
申请日：2014-06-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/502 , A61K31/553 , A61K31/4725 , A61K31/55 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。
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公开(公告)号：CN119954795A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202411925699.2
申请日：2024-12-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07D417/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸/高半胱氨酸响应的AIE荧光探针，本发明的荧光探针具有良好的AIE效应，与半胱氨酸(Cys)/高半胱氨酸(Hcy)反应后，荧光信号显著增强；与谷胱甘肽(GSH)反应后，荧光信号无明显变化。该探针可以在GSH存在下，实现对半胱氨酸Cys/Hcy的选择性检测。该探针响应十分迅速，具有较高的灵敏度和较低检出限，可以实现快速检测的目的。
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公开(公告)号：CN114634497A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202210181206.3
申请日：2022-02-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07D413/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸/高半胱氨酸响应的AIE荧光探针，其结构式如下式Ⅰ所示。本发明还公开了该荧光探针的制备方法及其应用。本发明的荧光探针是具有AIE效应的荧光探针，通过响应前后的荧光强度变化可以选择性检测半胱氨酸(Cys)/高半胱氨酸(Hcy)，排除了谷胱甘肽(GSH)的干扰。该荧光探针的特点在于探针本身不具有荧光，但与Cys/Hcy快速反应之后，荧光信号显著增强，对GSH无响应，从而实现对Cys/Hcy选择性快速检测。本发明的荧光探针制备简单，选择性高，实现了快速检测的目的。因此，本发明中的荧光探针解决了生物硫醇中Cys、Hcy和GSH难以区分的难题。
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